MODO DE AÇÃO CETRIZIN

Atualizado em 24/05/2016

O dicloridrato de cetirizina é uma droga anti-histamínica de efeito potente, durável e seletivo para os receptores H1 da histamina1. Além do efeito antagonista2 sobre os receptores H1 da histamina1, a cetirizina inibe a liberação da histamina1 e a migração dos eosinófilos3, semapresentar efeitos anti-colinérgicos e anti-serotonínicos significativos. A cetirizina diminui a hiper-reatividade brônquica provocada pela histamina1 no paciente asmático, bem como provoca alívio sintomático4 das reações de hipersensibilidade que incluem rinite5 e urticária6 crônica.
A droga não apresenta efeitos adversos potencialmente significantes (principalmente sedação7) sobre o Sistema Nervoso Central8 e o cardiovascular.
O dicloridrato de cetirizina é um metabólito9 da hidroxizina. É rapidamente absorvido após administração oral, alcançando o pico de concentração plasmática em aproximadamente 1 hora.
A meia-vida plasmática é de cerca de 11 horas e a ligação às proteínas10 plasmáticas é de aproximadamente 93% da droga absorvida. A eliminação é essencialmente renal11, sendo que 60% da dose é excretada de forma inalterada na urina12.
A meia-vida da cetirizina está aumentada nos casos de insuficiência renal13. A droga é
excretada no leite materno.
Não foram observados fenômenos de taquifilaxia com o uso prolongado.

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Complementos

1 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
2 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
3 Eosinófilos: Eosinófilos ou granulócitos eosinófilos são células sanguíneas responsáveis pela defesa do organismo contra parasitas e agentes infecciosos. Também participam de processos inflamatórios em doenças alérgicas e asma.
4 Sintomático: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
5 Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
6 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.
7 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.

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8 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
9 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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