FARMACOCINÉTICA VOLTAREN INJETÁVEL

Atualizado em 24/05/2016

Absorção
Após a administração de 75 mg de diclofenaco por injeção intramuscular1, a absorção é imediata e o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mg/ml (8 mmol / litro) são atingidos após aproximadamente 20 minutos. A quantidade absorvida guarda relação linear com a dose administrada.
Quando 75 mg de diclofenaco são administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9  mg/ml  (5,9 mmol / litro). Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração plasmática, enquanto infusões mais longas dão concentrações em platô proporcionais à velocidade de infusão, após 3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular1 ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou supositórios.

A área sob a curva (AUC2), após administração intravenosa ou intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC2, após administração oral ou retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada durante a primeira passagem através do fígado3 (efeito de "primeira passagem"), quando administrada via oral ou retal.

O comportamento farmacocinético não se altera após administração repetida. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados.

Distribuição
99,7% do diclofenaco ligam-se a proteínas4 séricas, principalmente à albumina5 (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12 - 0,17 litro/kg).
O diclofenaco penetra no líquido sinovial6, no qual concentrações máximas são medidas 2 a 4 horas após os valores de pico plasmático terem sido atingidos. A meia-vida de eliminação aparente do líquido sinovial6 é 3 - 6 horas. Duas horas após atingir os níveis de pico plasmático, as concentrações de substância ativa já são mais altas no líquido sinovial6 do que no plasma7 e permanecem mais altas por até 12 horas.

Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco se faz parcialmente por glicuronização da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos8 fenólicos (3'-hidróxi-4'-hidróxi-5-hidróxi-4'5-diidróxi e 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco), dos quais a maioria é convertida em conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos8 fenólicos são biologicamente ativos, mas em muito menor extensão que o diclofenaco.

Eliminação
O clearance sistêmico9 total do diclofenaco do plasma7 é 263 ± 56 ml/min (média ± DP). A meia-vida terminal no plasma7 é de 1 - 2 horas. Quatro dos metabólitos8, incluindo-se os 2 ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1 - 3 horas. Um metabólito10, o 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática muito mais longa. Entretanto, esse metabólito10 é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada são excretados na urina11 como conjugado glicuronídeo da molécula intacta e como metabólitos8, dos quais a maioria também é convertida a conjugado glicuronídeo. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos8 através da bile12 nas fezes.

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Complementos

1 Injeção intramuscular: Injetar medicamento em forma líquida no músculo através do uso de uma agulha e seringa.
2 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
6 Líquido sinovial: Gel viscoso e transparente que lubrifica as estruturas que banha, minorando o atrito entre elas. Ele é encontrado na cavidade da cápsula articular.

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7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
10 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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12 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

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