DIGEPLUS tem como princípios ativos o cloridrato de metoclopramida, a dimeticona e a pepsina, os quais atuam sinergicamente de modo seqüencial em todos os níveis do processo de digestão¹. O cloridrato de metoclopramida é um princípio ativo com ação no sistema nervoso central² e no tubo gastrintestinal. No sistema nervoso central² age como antagonista³ dopaminérgico, o que explica sua ação antiemética central e, em parte, suas reações adversas centrais. No tubo gastrintestinal, age liberando acetilcolina⁴ dos plexos mioentéricos, o que resulta em contração da musculatura lisa e nas seguintes ações: aumento do tônus de relaxamento do esfíncter⁵ esofageano; aumento do tônus e da peristalse⁶ gástrica e duodenal e relaxamento do esfíncter⁵ pilórico. Essas ações diminuirão o tempo de esvaziamento gástrico e o tempo de trânsito alimentar através do duodeno⁷, jejuno⁸ e íleo⁹. O cloridrato de metoclopramida é absorvido pelo trato gastrintestinal. A metoclopramida é rapidamente absorvida após ingestão oral, com muitos pacientes apresentando concentrações plasmáticas terapêuticas após a ingestão de uma única dose. O pico de concentração plasmática oral é de 40 a 120 minutos e a biodisponibilidade apresenta variações individuais que vão de 32 a 97%. O volume de distri buição é de 2 a 4 l/kg.
Sua metabolização é hepática¹⁰ e todos os metabólitos¹¹ são inativos. A excreção é urinária em 80% em 24 horas, como droga inalte ra da em 20% ou como conjugados sulfato ou gluco ronida. Sua meia-vida de eliminação é de 2,5 a 5 horas. A dimeticona é um dióxido de silicone capaz de alterar a tensão superficial dos gases e das bolhas mucosas¹², favorecendo sua coalescência e dispersão. Desta maneira, é empregada para distúrbios gas trintestinais ligados à flatulência, como dispepsia¹³ funcional. Em muitas situações costuma ser empregada em associações com outros ativos. A dimeticona não é absorvida, sendo eliminada nas fezes. A pepsina é uma enzima¹⁴ proteolítica do estômago¹⁵, sendo efetiva na lise¹⁶ e digestão¹ de diferentes compostos protéicos. Sua suplementação¹⁷ foi eficaz em diversos sintomas¹⁸ de dispepsias, particularmente nos ligados a empachamento pós-prandial e sensação de má digestão¹.