COMPOSIÇÃO DILACORON

A forma oral de liberação normal contém 80mg de cloridrato de verapamila (Dilacoron 80 mg).
A forma oral de liberação gradativa contém 120 mg de cloridrato de verapamila (Dilacoron AP).
A forma Retard, desenvolvida para uma cinética¹ de liberação e níveis plasmáticos de 24h, contêm 240 mg de cloridrato de verapamila (Dilacoron Retard).
A forma injetável contém 5mg de cloridrato de verapamila em 2ml de solução fisiológica².

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:

Conservar os comprimidos em lugar fresco, ao abrigo da luz e umidade, e a solução injetável em lugar fresco, ao abrigo da luz.
O prazo de validade é 42 meses para os comprimidos e de 60 meses para solução injetável, a contar da data de sua fabricação.
NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Assim como qualquer medicamento, Dilacoron só deve ser usado durante o primeiro trimestre de gravidez³, sob orientação e cuidados médicos.
A ocorrência de gestação durante o uso do medicamento deve ser comunicado imediatamente ao médico.
O uso do produto durante a amamentação⁴ deve ser feito somente sob orientação e cuidados médicos.
O produto deve ser usado de acordo com orientação dada pelo médico e somente ele poderá recomendar a sua interrupção.
No caso de surgirem reações desagradáveis, tais como: cansaço, vertigem⁵, cefaléia⁶, fraqueza, náusea⁷, constipação⁸, palpitações⁹, falta de ar, tosse e retenção urinária¹⁰, o médico deve ser imediatamente comunicado.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Pacientes com distúrbios hepáticos e/ou renais devem comunicar o fato ao médico.
Não se deve ingerir bebidas alcoólicas durante o uso de Dilacoron.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE¹¹.

INFORMAÇÃO TÉCNICA

Dilacoron contém como princípio ativo o cloridrato de verapamila, um derivado sintético da papaverina, protótipo de um grupo de compostos que apresentam a propriedade comum de inibir seletivamente o fluxo dos íons¹² cálcio para célula¹³, através da membrana.
O Cloridrato de verapamila é o cloridrato de isopropil - (N-metil-N-homoveratril) - aminopropil-3, 4 - dimetoxifenil - acetonitrilo.
Está bem estabelecido que o processo de contração em toda célula¹³ muscular é desencadeado pela elevação da concentração de cálcio intracelular. O cálcio desencadeia o mecanismo de deslocamento dos filamentos de actina e miosina, ao liberar o sítios ativos da actna, permitindo que as extremidades de miosina se fixem e iniciem o deslocamento.
Em níveis terapêuticos do cloridrato de verapamila inibe ao transporte transmembrana do íons¹² cálcio através de "canais lentos" ou "canais de cálcio", diminuindo, assim, o cálcio intracelular disponível para iniciar o processo de contração muscular e modificando os fenômenos elétricos a nível da membrana celular¹⁴. O cloridrato de verapamila exerce sua ação bloqueante dos "canais lentos", fixando-se a face¹⁵ interna da membrana e, por isso, necessita entrar na célula¹³ para exercer seu efeito.
Basta uma molécula de verapamila para interagir com o sítio receptor.
Clinicamente, a ação bloqueante dos canais lentos exercida pelo cloridrato de verapamila é especificada para dois tipos de músculos¹⁶, o músculo liso vascular¹⁷ e as fibras musculares¹⁸ do sistema cardíaco de condução.
O cloridrato de verapamila bloqueia os canais de cálcio do músculo liso¹⁹ arterial. O cloridrato de verapamila bloqueia os canais de cálcio em alguns locais específicos do sistema cardíaco de condução (principalmente o nódulo AV²⁰) diminuindo a transmissão dos estímulos ectópicos²¹ do átrio para o ventrículo e controlando a freqüência cardíaca. Por suas ações combinadas, vascular²² e cardíaca, a vasodilatação induzida por cloridrato verapamila não se acompanha de taquicardia²³ reflexa, como habitualmente ocorre com outros vasodilatadores.
Devido a estas ações na, insuficiência²⁴ coronária aguda e crônica (angina²⁵ de peito²⁶), Dilacoron por via oral reduz o consumo de nitritos, o número de crises angionosas, normaliza as alterações do segmento ST e aumenta a tolerância do esforço físico.
No tratamento de hipertensão²⁷, Dilacoron por via oral, assim como outros vasodilatadores anti-hipertensivos, reduz a resistência vascular²² periférica, com a vantagem de não induzir efeito reflexo taquicardizante e manter o débito cardíaco²⁸ inalterado. Nesse sentido corresponde a administração conjunta de betabloqueador e
vasodilatador anti-hipertensivo. Dilacoron mantém ou aumenta a função renal²⁹, aumenta o fluxo plasmático, o filtrado glomerular, o fluxo urinário e a excreção de sódio. Quando associados a diuréticos³⁰ diminui a perda de potássio.
A redução pressórica e gradativa e não acompanhada de hipotesão ortostática. Adicionalmente, Dilacoron por via oral restaura a reatividade vascular²² fisiológica² ao exercício.
Nas arritmias³¹ taquicárdicas, Dilacoron por via oral promove a manuntenção do ritmo sinusal e faz a profilaxia de crises da maioria dos pacientes com taquicardia²³ paroxística supraventricular. Produz reversão e/ou redução da freqüência ventricular em pacientes com fibrilação e "flutter" atrial e reduz ou elimina a extrassistolia,
especialmente em arritmias³¹ da insuficiência²⁴ coronariana e da Doença de Chagas³², neste caso quando usado em doses mais elevadas.
Como profilaxia de arritmias³¹ após o infarto³³, Dilacoron por via oral evita o surgimento de arritmias³¹ em pacientes com antecedente de infarto³³, reduz a sua incidência³⁴ após o infarto³³ recente e oferece um efeito miocardioprotetor, quando não acompanhado de hipotensão³⁵ ou bradicardia³⁶.
Sob a forma injetável, em poucos minutos promove a reversão ao ritmo sinusal da grande maioria (acima de 90%) dos casos de Taquicardia²³ Paroxística Supraventricular, a reversão ao ritmo sinusal e/ou normalização da freqüência ventricular em pacientes com fibrilação auricular aguda e crônica, bem como do "Flutter" atrial. Dilacoron injetável suprime focos ectópicos²¹, especialmente supraventriculares. Durante a anestesia³⁷ com halotano (com ou sem emprego de adrenalina³⁸) faz a profilaxia e tratamento de extrassislolias, especialmente ventriculares.
Nas crises hipertensivas, Dilacoron injetável em poucos minutos produz queda da pressão sangüínea³⁹ sistólica e diastólica da ordem de 20 a 30% sem atingir níveis de hipotensão³⁵, especialmente naqueles pacientes com complicações hipertensivas como encefalopatia hipertensiva⁴⁰, epistaxes, aneurisma⁴¹ dissecante da aorta⁴²,
toxemia⁴³ gravídica, etc.
Na hipertensão²⁷ grave acelerada, Dilacoron injetável, quando aplicado em sessões sucessivas durante 1 a 2 semanas, reduz os níveis pressóricos⁴⁴, promovendo a readaptação dos barorreceptores⁴⁵, tornando, assim, o paciente mais responsivo a terapêutica⁴⁶ oral.