MODO DE AÇÃO LEUCOVORINA BIOSINTÉTICA

LEUCOVORINA BIOSINTÉTICA é uma mistura de diasteroisômeros do ácido tetra-hidrofólico. O composto biologicamente ativo é o (-)-L-isômero ou (-)-Leucovorina, ou ainda fator citrovorum. Trata-se de um metabólito¹ do ácido fólico e de uma coenzima essencial para a síntese do ácido nucleico. Por isso é um fator básico na reprodução² celular e no desenvolvimento dos sistemas distintos, principalmente naqueles de crescimento rápido (sistemas: hematopoético, nervoso, etc). Têm-se demonstrado que o Leucovorina melhora a sintomatologia clínica e o quadro hemático devido a deficiência de folatos. O Leucovorina não necessita ser reduzido pela diidrofolato-redutase para participar de reações que utilizam os folatos como matéria-prima. Após ingestão oral, o Leucovorina é rapidamente absorvido e convertido a N5-metil-FH4, o folato fisiológico³, normalmente existente no plasma⁴, passando a fazer parte do depósito tissular⁵ de folatos reduzidos. Esta conversão é mais rápida se o Leucovorina for administrado por via oral do que após administração parenteral. Foi estudada a farmacocinética do produto após administração intravenosa, intramuscular e oral de uma dose de 25 mg de Leucovorina, em voluntários do sexo masculino. Após a injeção⁶ I.V., os folatos reduzidos plasmáticos alcançam um pico de concentração máxima de 1.259 ng/ml (limites de 897-1625 ng/ml), na média de 10 minutos. Após a injeção⁶ I.M., obtém-se uma Cmáx de 436 ng/ml aos 52 minutos, aproximadamente. A meia-vida beta dos folatos foi de 6,2 horas. Apresenta excreção urinária.