INFORMAÇÕES TÉCNICAS SINUTAB

Atualizado em 25/05/2016

Sinutab® (maleato de clorfenamina, ácido acetilsalicílico, cafeína) contém em sua
formulação princípios ativos com propriedades que se complementam na terapêutica1 da
gripe2 e resfriados.
Sinutab® contém maleato de clorfenamina, que apresenta as mesmas propriedades e
usos dos demais anti-histamínicos, sendo um dos mais potentes e eficazes. Sua ação é
de menor duração, com efeito de 4 a 6 horas por via oral, o que provoca menos
sedação3.
Sinutab® reúne ainda as ações analgésicas e antitérmicas do ácido acetilsalicílico,
associados à ação estimulante da cafeína. Essas duas substâncias associadas são mais
eficazes que qualquer uma delas separadamente.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Os antagonistas de H1 são bem absorvidos pelo trato grastrintestinal. Após
administração oral, concentrações plasmáticas máximas são obtidas em 2 a 3 horas e os
efeitos geralmente duram de 4 a 6 horas.
Os salicilatos ingeridos por via oral são absorvidos rapidamente, em parte pelo
estômago4, e na sua maioria pelos segmentos proximais5 do intestino delgado6.
Concentrações significativas são encontradas no plasma7 em menos de 30 minutos. Após
uma dose única, um pico é atingido em cerca de 2 horas declinando gradativamente. A
velocidade de absorção é determinada por muitos fatores, particularmente pela
velocidade de desintegração e dissolução, pelo pH na superfície da mucosa8 e pelo
tempo de esvaziamento gástrico. A presença de alimentos retarda a absorção dos
salicilatos.
A cafeína, uma metilxantina, é absorvida prontamente após administração oral, retal ou
parenteral. A cafeína é absorvida rapidamente e as concentrações plasmáticas máximas
são obtidas em 1 hora.
Distribuição e Excreção
Existem poucos estudos amplos sobre o destino metabólico dos antagonistas H1 mais
antigos. Quando administrado por via oral, a difenidramina atinge uma concentração
máxima no sangue9 em cerca de 2 horas, permanecendo neste nível por outras 2 horas e
então diminui exponencialmente com uma meia-vida de eliminação plasmática de cerca
de 8 horas. O fármaco10 distribui-se amplamente por todo o organismo, inclusive no SNC11.
Uma fração insignificante é excretada inalterada na urina12, sendo a maior parte eliminada
sob a forma de metabólitos13. Outros antagonistas de H1 parecem ser eliminados de forma
bastante semelhante.
O salicilato é distribuído para a maioria dos tecidos do corpo e para quase todos os
líquidos transcelulares. Esse fármaco10 atravessa facilmente a barreira placentária. Os
volumes de distribuição das doses habituais de ácido acetilsalicílico em indivíduos
normais são em média cerca de 170 mL/kg de peso corporal. O ácido acetilsalicílico é
basicamente absorvido como tal, mas parte dele atinge a circulação14 sistêmica sob forma
de ácido salicílico em virtude da hidrólise pelas esterases da mucosa8 gastrintestinal e do
fígado15. Nas concentrações encontradas na prática clínica, entre 80 e 90% dos salicilatos
ligam-se às proteínas16 plasmáticas, principalmente à albumina17. Esta fração decai à
medida que as concentrações plasmáticas aumentam. O salicilato é excretado na urina12
como ácido salicílico livre (10%), ácido salicilúrico (75%), glicuronídios salicílicofenólicos
(10%), acilglicuronídios (5%) e ácido gentísico (< 1%). Contudo a excreção do
salicilato livre é extremamente variável e depende da dose e do pH urinário. Na urina12
alcalina, mais de 30% do fármaco10 ingerido pode ser eliminado como salicilato livre,
enquanto na urina12 ácida esta porcentagem pode ser de apenas 2%.
As metilxantinas são distribuídas em todos os compartimentos corporais, atravessam a
placenta e passam para o leite materno. O volume aparente de distribuição para a
cafeína está entre 0,4 e 0,6 L/kg. A excreção é dada em primeiro lugar por metabolismo18
hepático. Menos de 5% da cafeína administrada é recuperada inalterada na urina12. A
cafeína tem uma meia-vida plasmática de 3 a 7 horas, que pode aumentar em cerca de 2
vezes nas mulheres durante os últimos estágios de gravidez19 ou com o uso prolongado
de anticoncepcionais esteróides orais.
Metabolismo18
Como muitos outros fármacos que são amplamente metabolizados, os antagonistas de
H1 são eliminados mais rapidamente pelas crianças do que pelos adultos e de forma
mais lenta por aqueles com doença hepática20 grave. Os antagonistas do receptor H1
induzem as enzimas microssômicas hepáticas21 e podem facilitar o seu próprio
metabolismo18.
O metabolismo18 dos salicilatos ocorre em vários tecidos, principalmente no retículo
endoplasmático hepático e nas mitocôndrias22. Os três principais produtos metabólicos
são o ácido salicilúrico (conjugado à glicina), o glicuronídio fenólico (éter) e o
acilglicuronídio (éster). A meia-vida plasmática do ácido acetilsalicílico é de cerca de 15
minutos. A concentração plasmática do salicilato é aumentada, por exemplo, no caso de
doença renal23 ou presença de inibidores que competem pelo sistema de transporte. As
alterações no pH urinário também têm efeitos significativos na excreção de salicilatos.
A cafeína é metabolizada por desmetilação e por oxidação na posição 8, principalmente
através da formação de paraxantina (1,7-dimetilxantina), levando aos principais
metabólitos13 urinários, 1-metilxantina, ácido 1-metilúrico, e um derivado uracil acetilado.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
2 Gripe: Doença viral adquirida através do contágio interpessoal que se caracteriza por faringite, febre, dores musculares generalizadas, náuseas, etc. Sua duração é de aproximadamente cinco a sete dias e tem uma maior incidência nos meses frios. Em geral desaparece naturalmente sem tratamento, apenas com medidas de controle geral (repouso relativo, ingestão de líquidos, etc.). Os antibióticos não funcionam na gripe e não devem ser utilizados de rotina.
3 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
4 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
5 Proximais: 1. Que se localiza próximo do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Em anatomia geral, significa o mais próximo do tronco (no caso dos membros) ou do ponto de origem (no caso de vasos e nervos). Ou também o que fica voltado para a cabeça (diz-se de qualquer formação). 3. Em botânica, o que fica próximo ao ponto de origem ou à base. 4. Em odontologia, é o mais próximo do ponto médio do arco dental.
6 Intestino delgado: O intestino delgado é constituído por três partes: duodeno, jejuno e íleo. A partir do intestino delgado, o bolo alimentar é transformado em um líquido pastoso chamado quimo. Com os movimentos desta porção do intestino e com a ação dos sucos pancreático e intestinal, o quimo é transformado em quilo, que é o produto final da digestão. Depois do alimento estar transformado em quilo, os produtos úteis para o nosso organismo são absorvidos pelas vilosidades intestinais, passando para os vasos sanguíneos.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
9 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
10 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
11 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
15 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
16 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
17 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
18 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
19 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
20 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
21 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
22 Mitocôndrias: Organelas semi-autônomas que se auto-reproduzem, encontradas na maioria do citoplasma de todas as células, mas não de todos os eucariotos. Cada mitocôndria é envolvida por uma membrana dupla limitante. A membrana interna é altamente invaginada e suas projeções são denominadas cristas. As mitocôndrias são os locais das reações de fosforilação oxidativa, que resultam na formação de ATP. Elas contêm RIBOSSOMOS característicos, RNA DE TRANSFERÊNCIA, AMINOACIL-T RNA SINTASES e fatores de alongação e terminação. A mitocôndria depende dos genes contidos no núcleo das células no qual se encontram muitos RNAs mensageiros essenciais (RNA MENSAGEIRO). Acredita-se que a mitocôndria tenha se originado a partir de bactérias aeróbicas que estabeleceram uma relação simbiótica com os protoeucariotos primitivos.
23 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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