INFORMAÇÕES TÉCNICAS OMEPRAZOL
Características:
O omeprazol reduz a secreção ácida gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. O omeprazol produz inibição específica da enzima1 H+K+-ATPase ("bomba de prótons") nas células2 parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago3, proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas
células2 parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina4 e histamina5. O início de ação de omeprazol é rápido, e o controle reversível da secreção ácida é obtido com uma única administração diária. Dose diária única de omeprazol oferece uma rápida e efetiva inibição da secreção ácida gástrica com efeito máximo atingido dentro dos primeiros 4 dias de tratamento. Doses orais diárias de omeprazol 20 mg
mantêm o pH intragástrico > 3 por um período médio de 17 horas em pacientes com úlcera duodenal6. Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol. Após a administração oral, a absorção ocorre no intestino delgado7 e é geralmente completada entre 3-6 horas. A ingestão concomitante de alimentos não influi na sua biodisponibilidade. A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado8, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos9 desprovidos de ação significante na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólito10 na urina11 e o restante é encontrado nas fezes. O Helicobacter pylori está associado a doença cloridro-péptica incluindo úlceras12 duodenal e gástrica, nas quais cerca de 95% e 70% dos pacientes, respectivamente, estão infectados com esta bactéria13. O H. pylori é o principal fator no desenvolvimento da gastrite14. O ácido gástrico15 e o H. pylori agem conjuntamente como principais fatores no desenvolvimento da úlcera péptica16. A erradicação H. pylori com omeprazol e antimicrobianos está associada a um rápido alívio nos sintomas17, altos índices de cicatrização das lesões18 mucosas19 e remissão a longo prazo da doença ulcerosa péptica.