FARMACOCINÉTICA ZADITEN

Atualizado em 25/05/2016
Após administração oral, a absorção de ZADITEN é quase que completa. A biodisponibilidade chega a 50% devido ao  efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado1. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas. A ligação a proteínas2 é de 75%. O cetotifeno é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Na urina3 de 48 horas, cerca de 1% da substância é excretada inalterada e 60% a 70%, como metabólitos4. O metabólito5 principal na urina3 é o cetotifeno-N-glicuronídio, praticamente inativo.
O padrão do metabolismo6 em crianças é idêntico ao dos adultos, porém a depuração é mais alta em crianças. Portanto, crianças com mais de 3 anos de idade requerem a mesma dose diária de adultos.
A liberação lenta do cetotifeno dos comprimidos de ZADITEN SRO leva a um perfil farmacocinético mais suave, com reduzidas variações diárias nas concentrações plasmáticas, o que melhora a tolerabilidade e permite administração uma vez ao dia. Os níveis plasmáticos máximos obtidos com uma dose diária de ZADITEN SRO são inferiores (76%) aos obtidos com as mesmas quantidades diárias de cetotifeno, ministradas em duas doses divididas, sob quaisquer das outras formas galênicas. No entanto, as concentrações plasmáticas mínimas e a biodisponibilidade relativa (AUC7) são as mesmas para os dois esquemas posológicos.
A biodisponibilidade de qualquer das formas de ZADITEN não é influenciada pela ingestão de alimentos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
7 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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