Absorção: Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que cerca de 90% do formoterol administrado por um inalador sejam deglutidos e então absorvidos a partir do trato gastrintestinal. Isto significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte ao pó para inalação.
As doses orais de até 300 µg de fumarato de formoterol são rapidamente absorvidas no trato gastrintestinal. Os picos de concentração plasmática da substância inalterada são atingidos de 1/2 hora  a 1 hora após a administração. A absorção de dose oral de 80 µg é de 65% ou mais.
A farmacocinética do formoterol demonstra-se linear na faixa de dosagem investigada, isto é, 20 a 300 µg. A administração oral repetida de doses diárias de 40 a 160 µg não leva a acúmulo significativo do fármaco¹.
Após a inalação de doses terapêuticas, não é possível detectar o formoterol no plasma², pelos métodos analíticos correntes; entretanto, a análise das taxas de excreção urinária sugerem que o formoterol seja rapidamente absorvido. A taxa de excreção máxima, após administração de 12 a 96 µg é atingida em 1 a 2 horas após a inalação.
A excreção urinária cumulativa do formoterol, após administração do pó inalado (12 a 24 µg) em duas formulações diferentes de aerosol (12 - 96 µg), demonstraram que a proporção de formoterol disponível na circulação³ aumenta proporcionalmente à dose.
Distribuição: A ligação do formoterol às proteínas⁴ plasmáticas é de 61 - 64% (34% principalmente à albumina⁵). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação: O formoterol é eliminado principalmente pelo metabolismo⁶, sendo a glicuronização direta a principal via de biotransformação. A o-demetilação seguida de glicuronização é outra via.
Eliminação: A eliminação do formoterol da circulação³ parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Baseando-se nas concentrações no plasma² ou no sangue⁷ até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 2 - 3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após administração, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas.
O fármaco¹ e seus metabólitos⁸ são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral aparecem na urina⁹ e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6 - 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina⁹. O clearance renal¹⁰ do formoterol é de 150 ml/min.