FARMACOCINÉTICA FORADIL

Atualizado em 25/05/2016
Absorção: Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que cerca de 90% do formoterol administrado por um inalador sejam deglutidos e então absorvidos a partir do trato gastrintestinal. Isto significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte ao pó para inalação.
As doses orais de até 300 µg de fumarato de formoterol são rapidamente absorvidas no trato gastrintestinal. Os picos de concentração plasmática da substância inalterada são atingidos de 1/2 hora  a 1 hora após a administração. A absorção de dose oral de 80 µg é de 65% ou mais.
A farmacocinética do formoterol demonstra-se linear na faixa de dosagem investigada, isto é, 20 a 300 µg. A administração oral repetida de doses diárias de 40 a 160 µg não leva a acúmulo significativo do fármaco1.
Após a inalação de doses terapêuticas, não é possível detectar o formoterol no plasma2, pelos métodos analíticos correntes; entretanto, a análise das taxas de excreção urinária sugerem que o formoterol seja rapidamente absorvido. A taxa de excreção máxima, após administração de 12 a 96 µg é atingida em 1 a 2 horas após a inalação.
A excreção urinária cumulativa do formoterol, após administração do pó inalado (12 a 24 µg) em duas formulações diferentes de aerosol (12 - 96 µg), demonstraram que a proporção de formoterol disponível na circulação3 aumenta proporcionalmente à dose.
Distribuição: A ligação do formoterol às proteínas4 plasmáticas é de 61 - 64% (34% principalmente à albumina5). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação: O formoterol é eliminado principalmente pelo metabolismo6, sendo a glicuronização direta a principal via de biotransformação. A o-demetilação seguida de glicuronização é outra via.
Eliminação: A eliminação do formoterol da circulação3 parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Baseando-se nas concentrações no plasma2 ou no sangue7 até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 2 - 3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após administração, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas.
O fármaco1 e seus metabólitos8 são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral aparecem na urina9 e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6 - 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina9. O clearance renal10 do formoterol é de 150 ml/min.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
7 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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