CARACTERÍSTICAS CEFALEXINA

A cefalexina é um antibiótico semi-sintético do grupo das cefaloporinas para administração oral. Quimicamente, é o ácido 7-(D-α-amino-α-fenilacetamido)-3-metil-3-cefem-4-carboxílico monoidratado. Sua fórmula molecular é C16H17N3O4S.H2O e o peso molecular é de 365,4 g/mol.

Possui o núcleo dos demais antibióticos cefalosporínicos. O composto é um zwitterion, ou seja, sua molécula contém grupamentos ácido e básico. O ponto isoelétrico da cefalexina em água é de aproximadamente 4,5 a 5. A forma cristalina da cefalexina é monoidratada. É um pó cristalino¹ branco com sabor amargo. A solubilidade em água é baixa à temperatura ambiente; 1 ou 2 mg/mL podem ser dissolvidos rapidamente; porém, concentrações mais altas são obtidas com dificuldade. As cefalosporinas diferem das penicilinas na estrutura do sistema bicíclico de anéis. A cefalexina tem um radical d-fenilglicílico com substituinte na posição 7-amino e um radical metil na posição 3.

Farmacologia² clínica

A cefalexina é ácido estável, podendo ser administrada sem considerar as refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, níveis sangüíneos máximos médios de aproximadamente 9, 18 e 32 mcg/mL, respectivamente, foram obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis estavam presentes 6 horas após a administração.

A cefalexina é excretada na urina³ por filtração glomerular e secreção tubular. Estudos demonstraram que mais de 90% da droga foi excretada inalterada na urina³ dentro de 8 horas.

As concentrações máximas na urina³ durante este período foram de aproximadamente 1.000, 2.200 e 5.000 mcg/mL, após doses de 250 mg, 500 mg e 1g, respectivamente.

Microbiologia

Testes in vitro demonstraram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese da parede celular. A cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções⁴ clínicas contra a maioria dos seguintes microrganismos, conforme relacionado no item INDICAÇÕES:

  - Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluindo cepas⁵ produtoras de penicilinase); Staphylococcus epidermides (cepas⁵ sensíveis a penicilinas); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes;