PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS ZYPLO

Atualizado em 25/05/2016

Estudos de farmacocinética foram realizados em ratos, cães e humanos. A absorção, distribuição, metabolismo1 e excreção se mostraram muito similares nas três espécies estudadas, com biodisponibilidade via oral acima de 75%.

A excreção do fármaco2 marcado radioativamente, após administração oral, foi de 93%.

A ligação às proteínas3 plasmáticas é insignificante (11-14%), sendo semelhante aos valores observados em cães e ratos.

Em humanos, a levodropropizina é rapidamente absorvida e distribuída pelo organismo após administração oral.

A meia-vida é de aproximadamente 1-2 horas. A excreção ocorre principalmente através da urina4. O fármaco2 é excretado tanto na forma de droga inalterada quanto na forma de metabólitos5, nas formas livre e conjugada de levodropropizina e nas formas conjugadas de p-hidroxilevodropropizina. A excreção do fármaco2 e de seus metabólitos5 indicados acima na urina4 representa aproximadamente 35% da dose administrada em 48 horas.

Testes nos quais o fármaco2 foi administrado repetidamente indicam que o tratamento por 8 dias, três vezes ao dia, não altera as características de absorção e excreção do mesmo. Portanto, a ocorrência de efeito acumulativo e de auto-indução metabólica pode ser descartada.

Não foram observadas variações significativas nas propriedades farmacocinéticas do fármaco2 em crianças, pacientes idosos ou em pacientes com insuficiência renal6 moderada ou severa.

A farmacocinética e a biodisponibilidade da forma farmacêutica gotas são as mesmas que as observadas na forma de xarope.

Dados de segurança pré-clínicos:

Toxicidade7 Aguda: estudos de toxicidade7 aguda foram realizados em ratos (via oral e intraperitoneal), camundongos (via oral e intraperitoneal) e cobaias (via oral). Foi observado sedação8, vasodilatação periférica, tremores e convulsões como sintomas9 de intoxicação.

Toxicidade7 Crônica: estudos de toxicidade7 crônica (26 semanas) foram realizados com ratos e cães utilizando-se doses de 24, 60 e 150 mg/kg/dia de levodropropizina. Em cães, foi observado um aumento da pigmentação na membrana nictitante e em outros órgãos, com doses de 24 mg/kg/dia, e no fígado10 com doses de 150 mg/kg/dia. Sintomas9 hepatotóxicos foram relatados em ambas as espécies com doses de 60 mg/kg/dia, assim como redução no peso uterino em ratos com doses mais elevadas.

Mutagenicidade e Carcinogenicidade: estudos de mutagenicidade têm sido amplamente realizados com a levodropropizina. Estes estudos não indicaram qualquer potencial mutagênico.

Não foram realizados estudos relacionados ao potencial carcinogênico da levodropropizina.

Toxicidade7 na Reprodução11: Estudos teratogênicos12 e estudos de reprodução11 e fertilidade, assim como estudos pré e pós-natais, não demonstraram quaisquer efeitos tóxicos específicos. Entretanto, devido a um leve retardo no aumento de peso corporal e no crescimento ter sido observado em estudos toxicológicos em animais, com doses de 24 mg/kg, e devido a levodropropizina ser capaz de atravessar a barreira placentária em ratos, o uso deste medicamento deve ser evitado em mulheres que estejam pretendendo engravidar ou que já estejam grávidas, uma vez que a segurança do uso de levodropropizina nestes casos não está documentada.

Em testes com ratos, a levodropropizina foi detectada no leite materno até oito horas após a administração.

Portanto, o uso do medicamento em lactantes13 é contra-indicado.

                         

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
7 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
8 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
9 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.

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10 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
11 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
12 Teratogênicos: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.
13 Lactantes: Que produzem leite; que aleitam.

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