
INFORMAÇÕES TÉCNICAS &NBSP ZELIX
ZELIX (Fluconazol) é um agente antifúngico triazólico, com atividade sobre várias espécies de fungos causadores de micoses profundas e mucocutâneas, como Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasilienses e várias espécies de cândida. Mecanismo de ação: Sua ação antifúngica está relacionada com a inibição da biossíntese do ergosterol de origem fúngica1, através da inibição do 14-a- desmetilase, presente na membrana celular2, impedindo com isto o crescimento fúngico3. Sua alta solubilidade em água e baixa afinidade às proteínas4 plasmáticas tornam o Fluconazol um potente antifúngico em micoses superficiais e profundas. Devido a sua seletividade, o Fluconazol não interfere na síntese do colesterol5, esteróides adrenais e do estrógeno6, na dose habitual de 150 mg.
- Farmacocinética: Após administração oral, o Fluconazol é bem distribuído pelo corpo, sua absorção não é alterada pela ingestão concomitante de alimentos ou pelo suco gástrico. Devido à sua alta solubilidade em água, o Fluconazol se encontra em níveis terapêuticos nas secreções fisiológicas7. Sua concentração plasmática máxima ocorre entre 0,5 a 1,5 horas após uma dose de 150 mg e após 8 horas já observa-se concentrações terapêuticas nas secreções vaginais. Devido a sua longa meia-vida de 30 horas com clearence de 14,7 h (sua depuração plasmática é semelhante ao da creatinina8) e sua baixa afinidade as proteínas4 plasmáticas (em torno de 11 à 12%), doses únicas de 150 mg de Fluconazol se mantêm por até 5 dias. Sua distribuição se faz por todos os tecidos, sendo que sua metabolização hepática9 é pouco significativa, logo 80% da excreção é renal10 na forma inalterada.
- INDICAÇÕES:
Devido à suas características de hidrossolubilidade, meia-vida longa e baixa afinidade às proteínas4 plasmáticas, o Fluconazol está indicado tanto o tratamento das micoses superficiais quanto nas profundas. Entre elas temos: Criptococose11: nas formas meníngea12, pulmonar e cutânea13, como terapêutico e profilático em pacientes hígidos e imunossuprimidos. Candidíases: vaginais, da orofaringe14 em
pacientes imunossuprimidos e hígidos. Micoses superficiais da pele15 e anexos16: Onicomicoses; Tinha do pé, da região crural, do corpo; Pitiríase versicolor. Prevenção de infecções17 fúngicas18 em pacientes com doenças malignas e que estão predispostos a tais infecções17 devido a quimioterapia19 citotóxica ou radioterapia20.
- CONTRA INDICAÇÕES:
ZELIX (Fluconazol) está contra-indicado em pacientes com antecedentes de quadros de sensibilidade ao Fluconazol ou derivados azólicos como o cetoconazol, itraconazol e miconazol.