FARMACOCINÉTICA COVERSYL

Atualizado em 25/05/2016

A absorção do perindopril por via oral é rápida (pico de concentração em uma hora) e importante (biodisponibilidade: 65% a 70%). O perindopril é transformado em perindoprilato, metabólito1 ativo. A meia-vida plasmática do perindopril é de uma hora. A taxa de biotransformação em perindoprilato é de aproximadamente 20%. O pico de concentração plasmática do perindoprilato é atingido em 3 a 4 horas. A alimentação diminui a transformação em perindoprilato e, portanto, a sua biodisponibilidade. O volume de distribuição é próximo de 0,2 l/kg para o perindoprilato livre. A fixação às proteínas2 é pouco importante, inferior a 30%. Além do perindoprilato ativo o perindopril tem 5 metabólitos3 inativos. O perindoprilato é eliminado por via urinária e a meia-vida da sua fração livre é, em média, de 3 a 5 horas. A dissociação da ligação do perindoprilato à enzima4 de conversão da angiotensina conduz a uma meia-vida de eliminação efetiva de 25 horas. Após administração repetida, não se observa acúmulo de perindopril e a meia-vida do perindoprilato, após administrações repetidas, corresponde à sua meia-vida da atividade, conduzindo a um estado da equilíbrio em 4 dias. A eliminação do perindoprilato é diminuída nos idosos, na insuficiência cardíaca5 e na insuficiência renal6. Uma adaptação posológica é desejável em função do clearance da creatinina7. O clearance de diálise8 do perindopril é de 70 ml/min.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
5 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
6 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
7 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
8 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.

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