PROPRIEDADES MOVATEC

MOVATEC (Meloxicam) é um novo agente antiinflamatório não-esteróide pertencente à classe do ácido enólico, um dos derivados de oxicam, que nos estudos farmacológicos apresentou propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. MOVATEC demonstrou potente atividade antiinflamatória em todos os modelos clássicos de inflamação¹. Um mecanismo de ação comum para os efeitos acima pode existir na capacidade de o meloxicam inibir a biossíntese de prostaglandinas², conhecidas mediadoras da inflamação¹. Em estudos em animais, a comparação entre a dose ulcerogênica e a dose antiinflamatória eficaz, demonstrou uma margem terapêutica³ superior à dos antiinflamatórios não-esteróides de referência. In vivo, MOVATEC inibiu a biossíntese de prostaglandinas² mais intensamente no local da inflamação¹ do que na mucosa⁴ gástrica ou nos rins⁵. Acredita-se que este perfil favorável de segurança esteja relacionado a uma inibição seletiva da COX-2, em relação a COX-1. A inibição seletiva de COX-2, em relação a COX-1, por MOVATEC foi demonstrada in vitro, em vários sistemas de células⁶: macrófagos⁷ de cobaias, células⁶ endoteliais aórticas bovinas (para testar a atividade COX-1), macrófagos⁷ de camundongos (para testar a atividade COX-2) e enzimas humanas recombinantes expressas em células⁶-cos. Evidências estão se acumulando, demonstrando que a inibição de COX-2 proporciona os efeitos terapêuticos dos antiinflamatórios não-esteróides, enquanto a inibição de COX-1 é responsável pelos efeitos colaterais⁸ gástricos e renais. Estudos clínicos demonstraram uma menor incidência⁹ de reações adversas gastrintestinais, incluindo perfurações, úlceras¹⁰ e hemorragias¹¹, com as doses recomendadas de meloxicam do que com as doses usuais de outros antiinflamatórios não-esteróides. MOVATEC é bem absorvido após administração oral (89%) e retal. A absorção não é alterada pela ingestão concomitante de alimentos. As concentrações plasmáticas são proporcionais às doses orais administradas, de 7,5 e 15 mg, respectivamente. O estado de equilíbrio é obtido dentro de 3 a 5 dias. A continuação do tratamento por períodos superiores a 1 ano proporciona concentrações plasmáticas semelhantes às obtidas no início do tratamento. A taxa de alterações do meloxicam às proteínas¹² plasmáticas é superior a 99%.  Doses únicas diárias proporcionam concentrações plasmáticas variando de 0,4 -1,0 mcg/ml para doses de 7,5 mg e de 0,8 -2,0 mcg/ml para doses de 15 mg. A passagem de meloxicam para o líquido sinovial¹³ é boa, atingindo cerca de 50% das concentrações plasmáticas. Meloxicam é extensamente metabolizado; menos de 5% de uma dose diária são excretados pelas fezes sob forma inalterada, enquanto que na urina¹⁴ são encontrados apenas traços de substância inalterada. A principal via de metabolização é a oxidação do radical metila da fração tiazolil. Os metabólitos¹⁵ são eliminados por via renal¹⁶ e fecal, cerca de 50% pela urina¹⁴ e a outra metade pelas fezes. A meia-vida de eliminação de meloxicam é de 20 horas. Os parâmetros farmacocinéticos de meloxicam não são alterados substancialmente por insuficiência hepática¹⁷ ou renal¹⁶ de grau grave a moderado.