
CARACTERÍSTICAS MUD
Este medicamento contém o corticóide tópico1 sintético, a triancinolona acetonida; o anti-fúngico2, nistatina; e os antibióticos sulfato de neomicina e gramicidina.Modo de Ação
Os corticosteróides tópicos têm em comum ações antinflamatória, antipruriginosa e vasoconstritora. O mecanismo da atividade antinflamatória dos corticosteróides não é completamente conhecido. Vários métodos laboratoriais, incluindo ensaios vasoconstritores são usados para comparar e prever potências e/ou eficácias clínicas dos corticosteróides tópicos.
Há algumas evidências que sugerem a existência de uma reconhecida correlação entre a potência vasoconstritora e a eficácia terapêutica3 no homem.
Farmacocinética
A extensão percutânea dos corticosteróides tópicos é determinada por vários fatores incluindo o veículo, a integridade da barreira epidérmica e o uso de curativos oclusivos.
Os corticosteróides tópicos podem ser absorvidos pela pele4 normal intacta. Inflamações5 e/ou outros processos na pele4 aumentam a absorção percutânea (vide " administração e posologia").
Uma vez absorvido através da pele4, os corticosteróides tópicos são controlados através de etapas farmacocinéticas semelhantes aos corticosteróides administrados sistemicamente. Os corticosteróides estão
ligados a proteínas6 plasmáticas de modo variável. Os corticosteróides são metabolizados principalmente no fígado7 e então excretados de forma renal8. Alguns dos corticosteróides tópicos e seus metabólitos9 são também excretados na bile10.
A nistatina e a gramicidina não são absorvidas pela pele4 ou membranas mucosas11 intactas.
A neomicina pode ser absorvida através da pele4 inflamada. Uma vez absorvida, a neomicina é rapidamente eliminada na sua forma inalterada através dos rins12. Sua meia-vida é de 2 a 3 horas.
Microbiologia
A nistatina age pela ligação à esteróides na membrana celular13 de microrganismos de espécies sensíveis resultando na alteração da permeabilidade14 da membrana e a subseqüente perda de componentes
intracelulares.
Em repetidas subculturas com níveis crescentes de nistatina, Candida albicans não desenvolveu resistência a nistatina. Geralmente não se desenvolve resistência a nistatina durante a terapia.
A nistatina não exibe atividade contra bactérias, protozoários15 ou vírus16.
A neomicina exerce sua atividade anti-bacteriana contra um número de microrganismo Gran-negativos pela inibição da síntese de proteína. Não é ativa contra Pseudomonas aeruginosa e pode ocorrer o desenvolvimento de cepas17 resistentes de bactérias Gram-negativas. A gramicidina exerce sua atividade anti-bacteriana contra muitos organismos Gram-positivos pela alteração da permeabilidade14 da membrana celular13.