CARACTERÍSTICAS FLANCOX

Atualizado em 25/05/2016

O etodolaco é um antiinflamatório não-esteróide (AINE), do grupo dos ácidos pirano-indol-1-acéticos, que apresenta atividades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Os AINEs inibem a atividade da enzima1 cicloxigenase (COX), diminuindo assim a formação dos precursores das prostaglandinas2 e tromboxanos a partir do ácido araquidônico.As prostaglandinas2 (PG), tromboxanos (TX) e leucotrienos3 (LT) são potentes mediadores derivados do ácido araquidônico. As funções destes compostos são numerosas e envolvem todos os órgãos e sistemas, mas seu papel na fisiologia4 e patologia5 ainda não é bem compreendido.
As PG e os LT são importantes mediadores das reações inflamatórias. Evidências convincentes suportam a hipótese que a inibição da síntese das prostaglandinas2 em níveis central e periférico, é responsável tanto pelo mecanismo de ação quanto pelos efeitos tóxicos colaterais das drogas antiinflamatórias não-esteróides.
As prostaglandinas2 são sintetizadas de duas formas: a partir da enzima1 cicloxigenase (COX), ou seja, da COX-1 e da COX-2. Sendo que a COX-1 produz PG responsável por funções de citoproteção e COX-2 produz PG nas reações inflamatórias.
A família dos ecosanóides compreende as prostaglandinas2 (PG), os tromboxanos (TX), os leucotrienos3 (LT) e lipoxinas. Os ecosanóides modulam vários processos metabólicos, inclusive o recrutamento e ativação de leucócitos6, homeostasia7, o fluxo sanguíneo, o transporte iônico, a contração muscular lisa, a secreção de muco, o crescimento celular e a ação acoplada de estímulo-resposta.
Os AINEs inibem a COX-2, mas também a COX-1 e, portanto, causam efeitos gastrointestinais. O etodolaco inibe seletivamente a COX-2.
FLANCOX contém a mistura racêmica8 de [-] R [+] Setodolaco.
Assim como ocorre com outros AINEs, foi demonstrado que a forma [+] S é biologicamente ativa, e que ambos enantiômeros são estáveis, não havendo conversão de [-] R para [+] S in vivo.

Farmacocinética
Sua absorção por via oral é rápida e não é alterada por antiácidos9. A analgesia pode ser detectada meia hora após a administração do comprimido revestido e o efeito pode perdurar por 4 a 6 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax) é obtida em cerca de 1 a 2 horas após a administração. A biodisponiblidade é elevada (cerca de 100%). Os alimentos diminuem a velocidade de absorção embora não interfiram na quantidade de droga absorvida. A ligação às proteínas10 plasmáticas é elevada (cerca de 99%). O volume de distribuição é de 0,4 l/kg e a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 7 horas. No plasma11 o etodolaco se encontra essencialmente sob forma não conjugada e de glucuronídeo.
A biotransformação é hepática12; cerca de 75% é excretado na urina13 em 24 horas sob forma hidroxilada e glucuroconjugada. A eliminação por via fecal é de cerca de 25% da droga. Os parâmetros farmacocinéticos relativos à biodisponibilidade e à meia-vida são idênticos tanto para adultos jovens como para idosos com mais de 65 anos de idade.
Pacientes com insuficiência renal14 leve a moderada (clearance da creatinina15 de 37 a 88 ml/min) não apresentaram diferenças significativas na eliminação do etodolaco total e livre. Nos pacientes em hemodiálise16 há um aparente aumento no clearance do etodolaco total (cerca de 50%) devido a uma fração não ligada 50% maior. O etodolaco livre não sofre alteração, o que demonstra a importância da ligação às proteínas10 na eliminação da droga a qual, entretanto, não é dialisável.
Nos pacientes com comprometimento hepático e cirrose17 compensada, não há alteração na eliminação do etodolaco livre e total. Embora não seja geralmente necessário o ajuste da dosagem nesses pacientes, é importante lembrar que a eliminação do etodolaco depende da função hepática12 e pode reduzir-se naqueles que apresentam insuficiência hepática18 severa.

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Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
3 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
4 Fisiologia: Estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.
5 Patologia: 1. Especialidade médica que estuda as doenças e as alterações que estas provocam no organismo. 2. Qualquer desvio anatômico e/ou fisiológico, em relação à normalidade, que constitua uma doença ou caracterize determinada doença. 3. Por extensão de sentido, é o desvio em relação ao que é próprio ou adequado ou em relação ao que é considerado como o estado normal de uma coisa inanimada ou imaterial.
6 Leucócitos: Células sangüíneas brancas. Compreendem tanto os leucócitos granulócitos (BASÓFILOS, EOSINÓFILOS e NEUTRÓFILOS) como os não granulócitos (LINFÓCITOS e MONÓCITOS). Sinônimos: Células Brancas do Sangue; Corpúsculos Sanguíneos Brancos; Corpúsculos Brancos Sanguíneos; Corpúsculos Brancos do Sangue; Células Sanguíneas Brancas
7 Homeostasia: Processo de regulação pelo qual um organismo mantém constante o seu equilíbrio. Em fisiologia, é o estado de equilíbrio das diversas funções e composições químicas do corpo (por exemplo, temperatura, pulso, pressão arterial, taxa de açúcar no sangue, etc.).
8 Racêmica: Que não desvia o plano da luz polarizada (diz-se de isômero óptico).
9 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
12 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
14 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
15 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
16 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
17 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
18 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.

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