MODO DE AÇÃO SOMATROP

O Hormônio¹ de Crescimento Humano Recombinante, SOMATROP (somatropina), é um produto estéril e altamente purificado, obtido através de engenharia genética. É uma proteína composta por 191 aminoácidos, com peso molecular de 22.124 daltons, totalmente idêntica ao hGH secretado pela hipófise² humana.

SOMATROP é produzido por uma tecnologia de DNA recombinante, utilizando-se de uma cepa³ de Escherichia coli, que secreta o hormônio¹ como proteína para o espaço periplásmico (entre a parede celular e a membrana plasmática⁴ bacteriana). A cuidadosa ruptura da parede celular, mantendo intacta a membrana interna, permite separar o Hormônio¹ de Crescimento Humano da maior parte das proteínas⁵ bacterianas, chegando-se assim a um Hormônio¹ de Crescimento Humano de alta pureza.

CRESCIMENTO LINEAR - O hormônio¹ somatrópico, com base na mediação da somatomedina, induz o desenvolvimento somático e o crescimento ósseo. A Somatropina humana aumenta a síntese de proteínas⁵ e aminoácidos em nível celular, com conseqüente retenção de nitrogênio e estimula o crescimento das áreas cartilaginosas dos ossos longos⁶. Esta retenção de nitrogênio foi demonstrada pela redução da sua excreção urinária e dos baixos níveis séricos e urinários da uréia⁷.

CRESCIMENTO CELULAR - Tratamento com hormônio¹ de crescimento resulta num aumento de número e tamanho das células musculares⁸ esqueléticas.

METABOLISMO⁹ PROTÉICO - O crescimento linear é facilitado em parte pelo aumento da síntese protéica celular. Com a terapia com SOMATROP ocorre retenção de nitrogênio, que pode ser demonstrada pela diminuição na excreção de nitrogênio urinário e no nitrogênio (uréia⁷) sérico.

METABOLISMO⁹ DE CARBOIDRATOS - Possui um efeito diabetogênico¹⁰ atribuído à resistência periférica¹¹ à insulina¹² com sua conseqüente hiperprodução. As crianças com hipopituitarismo apresentam algumas vezes episódios de hipoglicemia¹³ no jejum, que tendem a melhorar com o tratamento com o hormônio¹ de crescimento. Por outro lado, o emprego de doses elevadas de hormônio¹ de crescimento pode alterar a tolerância à glicose¹⁴.

METABOLISMO⁹ LIPÍDICO - A administração inicial de SOMATROP a pacientes com deficiência na produção de hormônio¹ de crescimento resulta numa mobilização de gorduras, com redução dos depósitos de gordura¹⁵ e com aumento de ácidos graxos circulantes.

METABOLISMO⁹ DE MINERAIS - O hormônio¹ de crescimento favorece a retenção de sódio, potássio e fósforo. O cálcio sérico não é significativamente alterado pelo tratamento com hormônio¹ de crescimento. As concentrações séricas de fosfato inorgânico são aumentadas em pacientes após terapia com hormônio¹ de crescimento.

METABOLISMO⁹ DO TECIDO CONECTIVO¹⁶ - O hormônio¹ de crescimento estimula a síntese de sulfato de condroitina e colágeno¹⁷, assim como a excreção urinária de hidroxiprolina.

FARMACOCINÉTICA - A solução tem pH aproximado de 6,7. Quando administrado por via subcutânea¹⁸, sua absorção é de 80%. Sofre biotransformação hepática¹⁹ intensa (cerca de 90%). A concentração plasmática máxima é atingida 5 horas após sua administração. Sua meia-vida é de cerca de 3 a 5 horas. É eliminada pelas vias biliar e renal²⁰, quase toda na forma de metabólitos²¹.Quantidades detectáveis da droga permanecem após 72 horas.