
CARACTERÍSTICAS MAZITROM
A azitromicina (MAZITROM) é um antibiótico pertencente à classe dos azalídeos, que são derivados do grupo dos macrolídeos, de origem semi-sintética obtida a partir da eritromicina.A azitromicina constitui o protótipo dos antibióticos azalida e diferencia-se da eritromicina por seu espectro de ação mais amplo (capaz de agir contra microrganismos gram-negativos), por sua farmacocinética mais favorável e por sua boa tolerância.
A azitromicina é ativa contra bactérias gram-negativas, bem como contra clamídias, micoplasmas, treponemas e micobactérias. Entre as bactérias aeróbicas gram-positivas, a azitromicina mostra-se ativa contra Streptococcus pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes e Corynebacterium diphtheriae.
Este antibiótico apresenta ação variável contra a maioria das estirpes de Escherichia coli, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp, assim testes de suscetibilidade devem ser realizados.
Apresenta boa atividade contra bactérias anaeróbicas, incluindo os cocos anaeróbicos, clostrídios e a maioria das espécies de bacteroides. Contudo, sua ação contra o Bacteroides fragilis é pequena, não sendo útil na terapêutica1 das infecções2 por este patógeno.
Também não se mostra ativo contra os enterococos.
A azitromicina apresenta boa ação contra Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi. Em concentrações maiores, a droga tem ação contra o complexo Mycobacterium avium-intracellulare, Borrelia burgdorferi (doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes. Mostra ação parasitostática contra o Toxoplasma gondii em concentrações mais elevadas.
A azitromicina é um antibiótico de ação bacteriostática podendo exercer ação bactericida sobre microrganismo de alta sensibilidade. Seu mecanismo de ação é semelhante ao da eritromicina, inibindo a síntese de proteínas3 bacterianas por ligar-se à fração 50 S do ribossoma. Com isto, impede a fixação do RNA transportador, bloqueando o aporte dos aminoácidos componentes das proteínas3.
A azitromicina é estável em meio ácido, o que permite sua administração por via oral, com biodisponibilidade de 40% por esta via. Após sua absorção oral, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo, atingindo concentrações mais elevadas nos tecidos em relação ao sangue4 (níveis tissulares 10 a 50 vezes maiores que os do plasma5). Com a administração de 500 mg por via oral, o nível sérico mais elevado (0,4 mcg/ml) é obtido após 2,5 a 3 horas; no entanto, a concentração média nos ovários6 é de 2,7 mcg/g, no útero7 3,5 mcg/ml, mantendo também elevada concentração nas trompas, próstata8, rins9, pulmões10, músculos11, amígdalas12 e peritônio13. Administrada na dose de 200 mg/kg, as concentrações no fígado14 e baço15 podem alcançar 4000 a 6000 mcg/g de tecido16.
A azitromicina mantém-se no meio intracelular e nos tecidos, sendo eliminada lentamente. Sua meia-vida sérica é de 14 a 20 horas, enquanto nos tecidos pode chegar a 60 horas. Desta maneira, o antibiótico mantém-se em concentração ativa nos tecidos por tempo prolongado, permitindo seu emprego terapêutico em dose única diária. A
eliminação urinária é lenta, sendo recuperados na urina17 após 24 horas somente 6% da dose administrada.