O Nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco¹ antiinflamatório não-esteróide (AINE), que difere dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. À semelhança de outros AINEs, possui também ação analgésica e antipirética. O Nimesulida inibe seletivamente a enzima² cicloxigenase-2, reduzindo a síntese de prostaglandinas³ relacionadas à inflamação⁴. Este modo de ação também influi sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.A estrutura química do Nimesulida indica um mecanismo do tipo "scavenger", através do qual o fármaco¹ neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células⁵ (granulócitos⁶, neutrófilos⁷, macrófagos⁸), sem influenciar a quimiotaxia⁹ e a fagocitose¹⁰.
Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o um fármaco¹ de ação antiinflamatória potente. Alguns estudos indicam ter o Nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência¹¹ de efeitos colaterais¹² em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica¹³.
O Nimesulida é prontamente absorvido do trato gastrointestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1-2 horas. O nível de ligação às proteínas¹⁴ plasmáticas é cerca de 99% e a meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas. O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias. O Nimesulida é metabolizado no fígado¹⁵ e o seu principal metabólito¹⁶, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo.
A eliminação é predominantemente renal¹⁷, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrointestinal.