CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS COMBIRON
A forma farmacêutica suspensão oral (gotas) contém 131,581 mg de glicinato férrico (ferro aminoácido quelato) por mL, que equivale a 25 mg de ferro elementar. A forma farmacêutica suspensão oral contém 275,80 mg de glicinato férrico (ferro aminoácido quelato) por 10 mL que equivale a 52,40 mg de ferro elementar.
O objetivo terapêutico fundamental de COMBIRON é o de proporcionar ferro, que é um mineral essencial ao organismo e indispensável à constituição da hemoglobina1, mioglobina e enzimas, tais como xantinooxidase, citocromoxidase e outras, em forma facilmente assimilável e em quantidade suficiente para corrigir a anemia ferropriva2 e restabelecer os índices normais de armazenamento de ferro corporal.
A ferritina é a proteína de reserva de ferro. A troca interna de ferro é feita através da transferrina. O fluxo de ferro através do plasma3 resulta em um total de 30 a 40 mg/dia, ou seja, 0,46 mg/kg que se encontra nesta transferrina. A medula óssea4 é capaz de extrair 85% de ferro dos 5% do fluxo sangüíneo circulante para iniciar o processo de novos eritrócitos5, que dura aproximadamente 120 dias antes de serem catabolizados pelo reticuloendotélio. Neste momento, uma parte é absorvida na circulação6 sangüínea e outra vai para reserva, sendo liberada lentamente. A absorção do ferro ocorre no intestino delgado7, particularmente no duodeno8, sob duas formas: sob a forma inorgânica ou sob a forma de heme na mucosa9. A absorção média diária do homem é em torno de 1,0 mg/dia e na mulher 1,4 mg/dia. O aumento da capacidade de absorção de ferro só ocorre quando as reservas se encontram diminuídas, a eritropoese aumentada ou quando há deficiência de ferro. A ingestão de 105 e 195 mg/dia de ferro elementar corresponde a uma absorção aproximadamente de 24 e 18%, respectivamente, determinando uma absorção estimada de 25 e 35 mg/dia.
A dose terapêutica10 usual de ferro resulta num aumento de 0,15 a 0,25 g de hemoglobina1/dL/dia.
Na forma de ferro amino ácido quelato, conteúdo de COMBIRON gotas e suspensão oral disponibilizam 25 mg e 52,4 mg de ferro elementar (20%) em cada mL, respectivamente, e oferece um perfil de absorção em torno de 46 %.
Os minerais quelatos são formados por um íon11 metal unido por ligações coordenada covalente no grupo amino e coordenada covalente e/ou iônicas no grupo carboxila, formando um anel heterocíclico com pelo menos um ligante não metálico, geralmente um aminoácido e deverá ser eletricamente neutro.
Sua característica é de apresentar um alto padrão de absorção não dependente da acidificação gástrica, baixo índice de eventos adversos e são resistentes às substâncias seqüestradoras da dieta.
As vitaminas do complexo B são essenciais para o metabolismo12 de carboidratos e proteínas13.
A tiamina (vitamina14 B hidrossolúvel) tem como metabólito15 ativo o pirofosfato de tiamina, que age no metabolismo12 dos carboidratos como coenzima na descarboxilação dos alfa-cetoácidos, como piruvato16 e alfa-cetoglutarato e na utilização da pentose no desvio das hexoses monofosfatos. Sua necessidade está relacionada com a velocidade metabólica e é aumentada quando o carboidrato17 é a fonte de energia. Sua absorção gastrintestinal é dependente de transporte ativo, podendo ser por difusão passiva em grandes concentrações. Quando a capacidade de absorção é saturada, o excesso é eliminado pela urina18.
A riboflavina é vital no metabolismo12 como coenzima para flavoproteínas respiratórias. Sua absorção é intestinal. A riboflavina é convertida em flavina mononucleotídeo através da enzima19 flavoquinase e, posteriormente, em adenina dinucleotídeo flavina, sendo que estas duas formas são ativas. O excedente da riboflavina que não foi absorvido, é eliminado intacto pela urina18 e também pelas bactérias intestinais.
O Dexpantenol ou pró-vitamina14 5 precursora do ácido Pantotênico que é uma vitamina14 que funciona quando da incorporação à coenzima A e está presente na forma isômera “d” biológica. A forma ativa, coenzima A, funciona como cofator para uma variedade de reações catalisadoras, transferindo grupos acetil (dois carbonos). Estas reações são importantes no metabolismo12 dos carboidratos, gliconeogênese20, síntese e degradação dos ácidos graxos e na síntese dos esteróides. Sua absorção é gastrintestinal e sua excreção é urinária, em quase 70% na forma inalterada. As necessidades recomendadas pelo Committee on Dietary
Allowances é de 4 a 7 mg/dia.
A cianocobalamina (vitamina14 B12) é essencial para o crescimento e replicação das células21 e manutenção de uma mielina22 normal em todo o sistema nervoso central23, através das suas coenzimas ativas metil-cobalamina e 5-desoxiadenosilcobalamina. A metilcobalamina é necessária para a formação da metionina a partir da homocisteína. Quando as concentrações da vitamina14 B12 são inadequadas, o folato fica retido como metiltetraidrofolato, causando uma deficiência funcional de outras formas vitais intracelulares do ácido fólico, determinando anormalidades hematológicas observadas nos pacientes com deficiência de vitamina14 B12.
A cianocobalamina é absorvida no tubo digestivo, graças ao fator gástrico intrínseco que atinge a região ileal, onde através de transporte ativo, penetra na circulação6. Participa do metabolismo12 dos lipídeos e dos carboidratos. Seu reservatório é o fígado24, levado pela transcobalamina II.
Sua eliminação principal é renal25, em torno de 50 a 98%.
A nicotinamida (vitamina14 B3) é um metabólito15 da niacina, vital para uma ampla variedade de reações metabólicas, como a reação de oxidaçãoredução, essencial para a respiração tissular26. Sua absorção ocorre em todas as porções do trato intestinal, sendo distribuída para todos os tecidos.
A nicotinamida é excretada pela via urinária.
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