
INFORMAÇÕES TÉCNICAS ESTROFEM 2 MG
O estrogênio 17b-estradiol, princípio ativo do ESTROFEM®, é idêntico química e biologicamente ao 17b-estradiol humano e classificado, portanto, como estrogênio humano.
O 17b-estradiol humano induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do 17b-estradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteróide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas1 específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos por exemplo, redução dos níveis de LDL2 (lipoproteína de baixa densidade) e aumento dos níveis de HDL3 (lipoproteína de alta densidade) e de triglicerídeos. O 17b-estradiol aumenta a SHBG-BC (capacidade de ligação da globulina4 carreadora de hormônio5 sexual) e a CBG-BC (capacidade de ligação da globulina4 carreadora de corticosteróide) e suprime as gonadotrofinas FSH (hormônio5 folículo6 estimulante) e LH (hormônio5 luteinizante).
Farmacocinética
ESTROFEM® (Estradiol) contém 17b-estradiol micronizado, que após administração por via oral é absorvido rápido e eficientemente pelo trato gastrointestinal, alcançando concentração plasmática máxima em 4 - 6 horas. Após administração de ESTROFEM® (Estradiol), os níveis plasmáticos de 17b-estradiol no estado de equilíbrio variam entre 70 - 100 pg/ml. O 17b-estradiol tem uma meia vida de, aproximadamente, 14 - 16 horas. A ligação do 17b-estradiol às proteínas1 plasmáticas é maior que 90%.
O 17b-estradiol sofre metabolismo7 principalmente hepático, sendo oxidado a estrona, que é posteriormente convertida a estriol. Os estrogênios são excretados na bile8 e sofrem reabsorção intestinal, ocorrendo degradação durante o ciclo entero-hepático. O 17b-estradiol e seus metabólitos9 são excretados na urina10 (90-95%) como glicuronídeos inativos e sulfatos conjugados, ou nas fezes (5-10%) na grande maioria como não-conjugados.