INFORMAÇÕES TÉCNICAS FAMVIR TILTAB

FAMVIR contém como princípio ativo o famciclovir, a forma oral de penciclovir.

Famciclovir é rapidamente convertido in vivo em penciclovir, que tem atividade demonstrada in vivo e in vitro contra os vírus¹ da herpes em seres humanos, inclusive o vírus¹ Varicella zoster² e os vírus¹ da herpes simplex tipo 1 e 2. O efeito antivirótico de famciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários estudos com animais; este efeito é devido à conversão in vivo em penciclovir. Penciclovir dirige-se às células³ infectadas pelo vírus¹, onde é rápida e eficientemente convertido em trifostato (mediado via timidina quinase induzida pelo vírus¹). O trifosfato de penciclovir permanece nas células³ infectadas por mais de 12 horas, onde inibe a reprodução⁴ de DNA virótico e tem uma meia-vida de 9, 10 e 20 horas em células³ infectadas com o vírus¹ Varicella zoster², vírus¹ Herpes simplex tipo 1 e vírus¹ Herpes simplex tipo 2, respectivamente. Em células³ não-infectadas tratadas com penciclovir, as concentrações de trifosfato de penciclovir são apenas escassamente detectáveis. Conseqüentemente, é improvável que células³ não-infectadas sejam afetadas por concentrações terapêuticas de penciclovir.

Penciclovir demonstrou ter atividade contra uma cepa⁵ do vírus¹ da Herpes simplex recentemente isolada, resistente ao aciclovir⁶, que possui uma polimerase de DNA alterada.

Após administração oral, famciclovir é rápida e extensivamente absorvido, e rapidamente convertido no componente ativo, penciclovir. A biodisponibilidade de penciclovir após administração oral de FAMVIR é de 77%. O pico médio da concentração plasmática de penciclovir, após uma dose oral de 125mg e 250mg de famciclovir, foi de 0,8 microgramas/ml e 1,6 microgramas/ml, respectivamente, e ocorreu em um tempo médio de 45 minutos pós-dose. As curvas de concentração plasmática versus tempo de penciclovir são semelhantes após dose única e doses repetidas. A meia-vida plasmática final de penciclovir, após dose única e doses repetidas de famciclovir, é de aproximadamente 2,0 horas. Não há acúmulo de penciclovir com doses repetidas de famciclovir. Penciclovir e seu precursor 6-desoxi têm baixa ligação com as proteínas⁷ plasmáticas (< 20%).

Famciclovir é eliminado principalmente como penciclovir e seu precursor 6-desoxi, que são excretados sem alterações pela urina⁸. FAMVIR não foi detectado na urina⁸. A secreção tubular contribui para a eliminação renal⁹ do composto.

A infecção¹⁰ por herpes zoster² não-complicada não altera significativamente a farmacocinética de penciclovir, após administração oral de FAMVIR.