INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLAMICIN

Atualizado em 28/05/2016

Características
A claritromicina é um antibiótico semi-sintético do grupo dos macrolídeos. Exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica.
A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos aeróbios e anaeróbios: Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus veridans; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Neisseria gonorrheae; Listeria monocytogenes; Legionella pneumophila; Mycoplasma pneumoniae; Campylobacter pylori; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Branhamella catarrhalis; Bordetella pertussis; Staphylococcus aureus; Propionibacterium acnes.
Dados in vitro e in vivo (animais) mostram que a claritromicina tem atividade significativa contra duas espécies clinicamente importantes de micobactérias: Mycobacterium avium e Mycobacterium leprae. A claritromicina possui atividade superior à da eritromicina, para a maioria das cepas1 testadas, sendo de 2 a 10 vezes mais eficaz em vários modelos experimentais de infecção2 em animais.

Absorção: Bem absorvida no trato gastrointestinal, estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é aproximadamente de 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade.

Distribuição: Largamente distribuída nos tecidos e fluidos biológicos, atinge altas concentrações na mucosa3 nasal, amígdalas4 e pulmões5. A concentração da claritromicina é mais elevada nos tecidos em comparação com a concentração encontrada no plasma6. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e seu metábolito ativo no fluido cérebro7-espinhal. A concentração de claritromicina e do seu metabólito8 ativo 14-hidroxiclaritromicina, após a administração da dose de 500mg a cada 12 horas, é similar comparada em pacientes com infecção2 por HIV9 e voluntários sadios.
Claritromicina e o seu metabólito8 ativo são distribuídos no leite materno.

Ligação a proteínas10: de 65 a 75%.

Biotransformação: Hepática11. Ocorre por 3 vias principais: desmetilação, hidroxilação e hidrólise. Há formação de 8 metabólitos12. Um dos metabólitos12, a 14-hidroxiclaritromicina, apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável a ação da claritromicina e pode apresentar uma ação sinérgica com claritromicina contra Haemophilus influenzae. Saturação do metabolismo13 envolve a desmetilação e hidroxilação e contribui para o aumento da meia vida plasmática.

Meia vida: Função renal14 normal:
        Claritromicina:
        500mg a cada 12 horas: 5 a 7 horas.

        14-hidroxiclaritromicina:
        500mg a cada 12 horas: aproximadamente 7 horas.

Função renal14 comprometida (depuração da creatinina15 inferior a 30ml/min):
        Claritromicina: aproximadamente 22 horas.
        14-hidroxiclaritromicina: aproximadamente 47 horas.

Tempo para atingir a concentração máxima (Tmax.): Cerca de 2 a 3 horas.

Eliminação: Após a administração do comprimido de 500mg, 2 vezes ao dia, aproximadamente 30% da dose é excretada pela urina16 na forma inalterada de claritromicina, e 15% na forma de metabólito8 ativo, a 14-hidroxiclaritromicina.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
2 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.

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3 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
4 Amígdalas: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.

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5 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.

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6 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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7 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 HIV: Abreviatura em inglês do vírus da imunodeficiência humana. É o agente causador da AIDS.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
14 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
15 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
16 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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