INFORMAÇÕES TÉCNICAS OMEPRAZOL IV

Cuidados de armazenamento - Conservar o medicamento em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz. Não expor o medicamento à luz por mais de 24 horas.

Prazo de validade - O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem, desde que os frascos-ampola sejam mantidos em suas embalagens originais. Se os frascos-ampola forem retirados de sua embalagem e expostos à luz, o prazo de validade é de 24 horas. Não utilize medicamento vencido.  

Características
O omeprazol reduz a secreção ácido-gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. O omeprazol produz inibição específica da enzima¹ H+K+-ATPase (bomba de prótons) nas células² parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago³ proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas células² parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina⁴ e histamina⁵.

O omeprazol intravenoso produz uma inibição dose-dependente da secreção ácido-gástrica em humanos. Para alcançar imediatamente uma redução da acidez intragástrica similar a que ocorre após a administração repetida de 20 mg por via oral, é recomendada uma dose inicial de 40 mg por via intravenosa. Isto resulta em uma redução imediata da acidez intragástrica e em uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas, tanto para a injeção⁶ intravenosa, quanto para a infusão intravenosa.

Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol.

A acidez gástrica⁷ reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica⁷ pode levar a um risco um pouco maior de infecções⁸ gastrintestinais, como por Salmonella e Campylobacter.  

A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. A meia-vida média da fase terminal da curva de concentração plasmática vs. tempo, após administração intravenosa de omeprazol, é de aproximadamente 40 minutos; a depuração plasmática total é de 0,3 a 0,6 l/min. Não há mudança na meia-vida durante o tratamento. O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado⁹, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos¹⁰ desprovidos de ação significativa na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólitos¹⁰ na urina¹¹ e o restante é encontrado nas fezes.  

Crianças
Há experiência limitada do uso de omeprazol intravenoso em crianças.