FARMACOCINÉTICA PLENTY

A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo¹ de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas. Os metabólitos² farmacologicamente ativos 1 e 2 atingem Tmax em 3 horas, com meia-vidas de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética³ linear acima da variação de dose de 10 a 30 mg, sem qualquer alteração, relacionada à dose, nas meia-vidas de eliminação e um aumento, proporcional à dose, nas concentrações plasmáticas. Sob doses repetidas, as concentrações de equilíbrio dos metabólitos² 1 e 2 são alcançados dentro de quatro dias, com uma acumulação de aproximadamente o dobro. Em indivíduos obesos, a farmacocinética da sibutramina e de seus metabólitos² é similar àquela em indivíduos com peso normal, não havendo evidências de uma diferença substancial na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil farmacocinético observado em indivíduos idosos foi similar ao visto em pessoas mais jovens. O índice de ligação às proteínas⁴ plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos² 1 e 2 na é de 97%, 94% e 94%, respectivamente.

Eliminação: o metabolismo¹ é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos² ativos  1 e 2. Os metabólitos² são excretados, preferencialmente, na urina⁵, sendo a relação urina⁵: fezes de 10:1.