INFORMAÇÃO TÉCNICA ANCLOMAX
Atualizado em 28/05/2016
O aciclovir1 possui atividade inibidora in vitro contra os herpes vírus3 humanos incluindo Herpes simplex tipo I (HSV-1) e II (HSV-2), Varicela4-zoster5 (VZV), vírus3 Epstein-Barr (EBV) e citomegalovírus6 (CMV). Em cultura celular, o aciclovir1 possui uma maior atividade antiviral contra o HSV-1, seguindo em ordem decrescente de potência contra o HSV-2, o VZV, o EBV e o CMV.
A farmacocinética de aciclovir1 após a administração oral foi avaliada em seis estudos clínicos envolvendo 110 pacientes adultos. Em um estudo de 35 imunocomprometidos com herpes simples ou infecção7 de varicela4-zoster5 administrando cápsulas em doses de 200 a 1000 mg a cada 4 horas, 6 vezes ao dia por 5 dias, a biodisponibilidade foi estimada de 15 a 20%. Neste estudo, os níveis de estado de equilíbrio plamáticos foram atingidos no segundo dia da dose.
Em outro estudo em 6 voluntários, há influência da comida na absorção do aciclovir1.
Na administração oral, o pico plasmático do aciclovir1 em voluntários e pacientes com função renal8 é atingida em pacientes dentro de 2,5 a 3,3 horas. A média da excreção renal8 da droga não modificada é 14,4% (8,6 a 19,8%) na administração da dose oral. Somente um único metabólito9 urinário (identificado por cromatografia líquida de alta performance) é a 9-[(carboximetoxi) metil] guanina. A meia-vida e o clearence corporal total do aciclovir1 são dependentes da função renal8 reduzida (vide Posologia).
Desde que o acúmulo da dose administrada por via oral em pacientes com função renal8 parcialmente ou moderadamente prejudicada permaneça abaixo dos níveis seguros de infusão endovenosa, a dose de ajuste é recomendada somente para pacientes10 com prejuízo renal8 severo.
O aciclovir1 é pouco absorvido por via oral, com biodisponibilidade de 20% e inalterado pela presença de alimentos. A absorção transdérmica, com a pele11 íntegra é mínima e não é detectada no sangue12 nem na urina13. Em infecções14 (herpes zoster5), a absorção é moderada. As concentrações plasmáticas são atingidas em 1,7 horas, por via oral ou no final da infusão via endovenosa (cerca de 1 hora).
Distribui-se amplamente pelo organismo, no encéfalo15, rins16, pulmões17, fígado18, humor aquoso19, intestinos20 e outros tecidos; atravessa a placenta. As maiores concentrações estão nos rins16, fígado18 e intestinos20. A concentração no sistema nervoso central21 é cerca de 50% da plasmática. A taxa de ligação protéica é baixa (9 a 33%).
O aciclovir1 sofre biotransformação hepática22 e excreção renal8, por filtração glomerular e secreção tubular, sendo que 70 a 75% da dose intravenosa são excretados, sob a forma inalterada em 6 horas e mais de 95% em 24 horas; pequena quantidade é excretada pela bile23 e pelos pulmões17. A meia-vida, em adulto com função renal8 normal, é de 2,5 horas; em crianças (1 a 18 anos) 2,6 horas; em recém-nascido (até 3 meses), 4 horas.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Aciclovir: Substância análoga da Guanosina, que age como um antimetabólito, à qual os vírus são especialmente susceptíveis. É usado especialmente contra o herpes.
2 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
3 Vírus: Pequeno microorganismo capaz de infectar uma célula de um organismo superior e replicar-se utilizando os elementos celulares do hospedeiro. São capazes de causar múltiplas doenças, desde um resfriado comum até a AIDS.
4 Varicela: Doença viral freqüente na infância e caracterizada pela presença de febre e comprometimento do estado geral juntamente com a aparição característica de lesões que têm vários estágios. Primeiro são pequenas manchas avermelhadas, a seguir formam-se pequenas bolhas que finalmente rompem-se deixando uma crosta. É contagiosa, mas normalmente não traz maiores conseqüências à criança. As bolhas e suas crostas, se não sofrerem infecção secundária, não deixam cicatriz.
5 Zoster: Doença produzida pelo mesmo vírus que causa a varicela (Varicela-Zóster). Em pessoas que já tenham tido varicela, o vírus se encontra em forma latente e pode ser reativado produzindo as características manchas avermelhadas, vesículas e crostas no território de distribuição de um determinado nervo. Como seqüela pode deixar neurite, com dores importantes.
6 Citomegalovírus: Citomegalovírus (CMV) é um vírus pertence à família do herpesvírus, a mesma dos vírus da catapora, herpes simples, herpes genital e do herpes zóster.
7 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
8 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
9 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
11 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
12 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
14 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
15 Encéfalo: A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês
16 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
17 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
18 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
19 Humor aquoso: Fluido aquosa e claro que preenche as câmaras anterior e posterior do olho. Apresenta um índice de refração menor que o cristalino, o qual está envolvido pelo humor aquoso, e está relacionado com o metabolismo da córnea e do cristalino.
20 Intestinos: Seção do canal alimentar que vai do ESTÔMAGO até o CANAL ANAL. Inclui o INTESTINO GROSSO e o INTESTINO DELGADO.
21 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
22 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
23 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
