INFORMAÇÃO TÉCNICA FANCLOMAX

O fanciclovir representa a prodroga para administração oral do penciclovir. Fanciclovir é rapidamente convertido in vivo a penciclovir, que tem atividade inibitória contra vírus¹ herpes simplex tipo 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2) e vírus¹ varicela² zoster³ (VZV).

O efeito antivirótico de fanciclovir administrado por via oral foi demonstrado em vários estudos com animais; este efeito é devido à conversão in vivo a penciclovir. Em células⁴ infectadas com HSV-1, HSV-2 ou VZV, a timidina quinase viral  fosforila o penciclovir à forma monofosfato que, em seguida, é convertido a penciclovir trifosfato pelas quinases celulares. Estudos in vitro demonstraram que o penciclovir trifosfato inibe a polimerase do HSV-2 competitivamente com a desoxiguanosina trifosfato. Conseqüentemente, a síntese do DNA viral e a replicação são seletivamente inibidas. O trifosfato de penciclovir permanece nas células⁴ infectadas por mais de 12 horas, onde inibe a reprodução⁵ de DNA virótico e tem uma meia-vida intracelular de 9, 10 e 20 horas em células⁴ infectadas com VZV, HSV-1 e HSV-2, respectivamente.Penciclovir demonstrou ter atividade contra uma cepa⁶ do vírus¹ da Herpes simplex recentemente isolada, resistente a aciclovir⁷, que possui uma polimerase de DNA alterada.
Após administração oral, fanciclovir é rápido e extensivamente absorvido e rapidamente convertido ao componente ativo, penciclovir. A biodisponibilidade de penciclovir após administração oral de fanciclovir é de 77%. O pico médio da concentração plasmática de penciclovir, após uma dose oral de 125 mg e 250 mg de fanciclovir, foi de 0,8 mg/ml e de 1,6 mg/ml, respectivamente, e ocorreu em um tempo médio de 45 minutos pós-dose. As curvas de concentração plasmática x tempo de penciclovir são semelhantes após dose única e doses repetidas. A meia-vida plasmática final de penciclovir após dose única e doses repetidas de fanciclovir é de aproximadamente 2,0 horas. Não há acúmulo de penciclovir com doses repetidas de fanciclovir. Penciclovir e seu precursor 6-desoxi têm baixa ligação às proteínas⁸ plasmáticas (< 20%). Fanciclovir é eliminado principalmente como penciclovir e seu precursor 6-desoxi, que são excretados sem alterações pela urina⁹. Fanciclovir não foi detectado na urina⁹. A secreção tubular contribui para a eliminação renal¹⁰ do composto. A infecção¹¹ por herpes zoster³ não-complicada não altera significativamente a farmacocinética de penciclovir, após administração oral de fanciclovir.