Em estudos clínicos envolvendo pacientes com aloenxerto renal¹ tratados com 1 mg/kg de ZenapaxÒ (Daclizumab) a cada 14 dias abrangendo um total de 5 doses, a média das concentrações séricas de pico (média ± desvio padrão) aumentou entre a primeira (21 ± 14 m g/ml) e a quinta (32 ± 22 m g/ml) dose. A média ± desvio padrão das concentrações séricas de vale antes da quinta dose foi de 7,6 ± 4,0 m g/ml. São necessários níveis séricos de 5 - 10 m g/ml para a saturação completa dos receptores Tac e para bloquear as respostas dos linfócitos T ativados. Os níveis séricos que atingem a saturação do receptor Tac e mantêm a saturação durante o intervalo inter-doses são fornecidos pela dosagem recomendada de 1 mg/kg a cada 14 dias. O regime de dosagem recomendado fornece níveis séricos de saturação para os primeiros 3 meses, o período mais crítico pós-transplante.A meia-vida estimada de eliminação de daclizumab encontra-se na faixa de 279 a 919 horas (média de 480 horas), em pacientes com aloenxerto renal¹, sendo equivalente àquela relatada para IgG humana, que se encontra na faixa de 432 a 552 horas (média 480 horas). Isto é atribuível a humanização da proteína.
A população da análise farmacocinética demonstrou que o clearance sistêmico² do daclizumab foi influenciado pelo peso corpóreo total, idade, sexo, proteinúria³ e raça.
A influência identificada do peso corpóreo sobre o clearance sistêmico² proporciona suporte para a dosagem de ZenapaxÒ (Daclizumab), baseada em mg/kg, e o regime de dosagem recomendado mantém a exposição à droga dentro de 30% da exposição de referência para os grupos de pacientes com amplas características demográficas. Não são requeridos outros ajustes da dosagem baseados em co-variáveis identificadas (sexo, proteinúria³, raça e idade) para os pacientes de aloenxerto renal¹.