
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS TIORFAN
Racecadotril é rapidamente absorvido pela via oral. É rapidamente hidrolisado a (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, seu metabólito1 ativo, que, por sua vez, é convertido a metabólitos2 inativos que são eliminados através dos rins3, fezes e pulmões4.
A intensidade e duração da ação de racecadotril depende da dose administrada.
A atividade contra a encefalinase plasmática é iniciada em 30 minutos, com a atividade máxima correspondendo a 75% de inibição para uma dose de 100mg, ocorrendo 1-3 horas após a administração. A meia-vida biológica de racecadotril é de 3 horas. Para uma dose de 100mg, a duração da atividade contra a encefalinase plasmática é de cerca de 8 horas.
(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, o metabólito1 ativo de racecadotril, mostra ligação de 90% com proteínas5 plasmáticas, principalmente albumina6. A distribuição pelos tecidos afeta somente cerca de 1% da dose administrada.
As propriedades farmacocinéticas de racecadotril não são alteradas pela administração repetida ou em indivíduos idosos. A biodisponibilidade de racecadotril não é afetada pelos alimentos, porém a atividade máxima é retardada em uma hora e meia.