CARACTERÍSTICAS CORONAR

Atualizado em 28/05/2016

Farmacodinâmica: O mononitrato de isossorbida (Coronar®) é o mais ativo metabólito1 do dinitrato de isossorbida, e sua principal ação farmacológica é o relaxamento da musculatura lisa vascular2, com conseqüente dilatação das artérias3 e veias4 periféricas. A dilatação das veias4 promove a diminuição do retorno venoso5 ao coração6 e desse modo a redução da pressão diastólica7 final do ventrículo esquerdo e da pressão capilar8 pulmonar (pré-carga). O relaxamento arterial diminui a resistência vascular2 sistêmica, a pressão arterial sistólica9 e, principalmente, a pressão arterial10 (pós-carga). Também ocorre a dilatação das artérias3 coronarianas.
O regime de doses para a maioria das drogas utilizadas cronicamente tem por finalidade promover concentrações plasmáticas continuamente maiores que as minimamente efetivas. Esta estratégia não é adequada para os nitratos orgânicos. Vários ensaios clínicos11 bem controlados foram realizados para avaliar a eficácia antianginosa dos nitratos de liberação contínua. Na maioria destes ensaios os agentes ativos foram indistingüíveis do placebo12 após 24 horas ou menos de terapia contínua. Todas as tentativas para superar a tolerância através de escalonamento da dose e doses muito distantes daquelas utilizadas agudamente falharam. Somente após estarem ausentes do organismo por várias horas, é que os nitratos tiveram sua eficácia antianginosa restabelecida (Coronar® de ação prolongada, após uso contínuo por mais de 42 dias, em dose única de 120 mg/dia, continuou a aumentar a performance de 4 a 12 horas após a ingestão, mas seus efeitos são menores ou iguais aos efeitos da primeira dose de 60 mg).
O intervalo livre da droga suficiente para evitar a tolerância ao mononitrato de isossorbida não está totalmente definido. Com o regime de duas doses diárias, que mostrou evitar o desenvolvimento da tolerância, as duas doses de mononitrato de isossorbida foram administradas com intervalo de 7 horas entre si, o que significa que entre a segunda dose do dia e a primeira do dia seguinte há um "gap" de 17 horas. Tendo-se em conta a relativamente longa meia-vida do mononitrato de isossorbida, este resultado é consistente com aquele obtido para outros nitratos orgânicos.
O mesmo regime de duas doses ao dia de mononitrato de isossorbida evitou significantes efeitos rebotes ou mesmo interrupção do tratamento. A incidência13 e magnitude destes fenômenos apareceram em estudos de outros nitratos por serem altamente dependentes do horários da administração dos nitratos.
Farmacocinética: Após administração oral de mononitrato de isossorbida, sua ação se inicia em cerca de 20 minutos, atingindo a máxima concentração plasmática em 60 minutos, com uma biodisponibilidade de aproximadamente 100%. Pela via endovenosa a ação é praticamente imediata. Depois de uma administração EV, o mononitrato de isossorbida é distribuído no líquido corpóreo total em cerca de 9 minutos, com um volume de distribuição de aproximadamente 0,6 l/kg, estando entre 4 e 5% ligados às proteínas14 plasmáticas e situados nas células15 sangüíneas e saliva.
O mononitrato de isossorbida é primariamente metabolizado pelo fígado16, por desnitrificação e glicuronidação, mas não está sujeito ao metabolismo17 de primeira passagem. Os metabólitos18 são inativos. Somente 1 a 2% da dose administrada é eliminada de forma inalterada na urina19. Cerca de 96% da dose administrada é excretada dentro de 5 dias na urina19 e 1% excretado nas fezes. A meia-vida plasmática de eliminação é de aproximadamente 5 horas, mas seus efeitos persistem por 8-12 horas. O valor do "clearance" é o mesmo em pacientes adultos saudáveis, em pacientes com vários graus de disfunção renal20, hepática21 ou cardíaca, e em idosos. Como a meia-vida de eliminação não é prolongada, não há acumulação da droga em pacientes com deficiência renal20 crônica, após múltiplas doses orais. Em um estudo de dose única, a farmacocinética do mononitrato de isossorbida foi considerada dose-proporcional entre 30 mg e 240 mg.

                               - INDICAÇÕES:

Coronar® está indicado na prevenção e tratamento da angina22 pectoris (anginas de esforço, de repouso e pós-infarto23) e, também, como adjuvante nas insuficiências cardíacas aguda e crônica, em associação com glicosídios cardioativos, diuréticos24 e inibidores da enzima25 conversora.

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Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.

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3 Artérias: Os vasos que transportam sangue para fora do coração.

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4 Veias: Vasos sangüíneos que levam o sangue ao coração.
5 Retorno venoso: Quantidade de sangue que chega ao coração por minuto. Somos capazes de manter o débito cardíaco se, proporcionalmente, tivermos retorno venoso adequado. Ele só é possível devido à contração dos músculos esqueléticos que ajudam a comprimir as veias impulsionando o sangue e devido às válvulas existentes nas paredes das veias que impedem o refluxo do sangue. Outro mecanismo que favorece o retorno venoso é a respiração. Durante a inspiração, pela contração da musculatura inspiratória, faz-se um “vácuo†dentro da cavidade torácica, favorecendo o retorno venoso.

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6 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
7 Pressão Diastólica: É a pressão mais baixa detectada no sistema arterial sistêmico, observada durante a fase de diástole do ciclo cardíaco. É também denominada de pressão mínima.
8 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
9 Pressão arterial sistólica: É a pressão mais elevada (pico) verificada nas artérias durante a fase de sístole do ciclo cardíaco, é também chamada de pressão máxima.
10 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
11 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
12 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
13 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
14 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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15 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.

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16 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
17 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
20 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
21 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
22 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
23 Infarto: Morte de um tecido por irrigação sangüínea insuficiente. O exemplo mais conhecido é o infarto do miocárdio, no qual se produz a obstrução das artérias coronárias com conseqüente lesão irreversível do músculo cardíaco.
24 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
25 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.

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