INFORMAÇÃO TÉCNICA CODEIN 3MG/ML-1FR. 120ML

Atualizado em 28/05/2016
Os analgésicos1 opióides ligam-se aos receptores estereoespecíficos em vários sítios do SNC2 para alterar processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à mesma.Embora não tenha sido determinado completamente os sítios precisos ou os mecanismos de ação, as alterações na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estímulos da dor, podem ser responsáveis pelos efeitos analgésicos1.
Quando estes medicamentos são usados como adjuvantes na anestesia3, as ações analgésicas podem proporcionar proteção dose-relacionada contra as respostas hemodinâmicas ao estresse cirúrgico.
Foi proposta a existência de múltiplos subtipos de receptores opióides, cada um mediando vários efeitos terapêuticos e/ou reações adversas das drogas opióides. Estas ações dependem da afinidade de ligação pelo tipo receptor e se sua ação é como um agonista4 pleno ou parcial ou se é inativo em cada tipo de receptor.
Pelo menos dois tipos de receptores de opióides (mu e kappa) mediam a analgesia.
A codeína exerce sua atividade agonista4 primariamente no receptor mu. Os receptores mu são amplamente distribuídos através do SNC2, especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala5 e hipocampo6), tálamo7, striatum, hipotálamo8 e mesencéfalo9 assim como as lâminas I, II, IV e V do cornu dorsal e na coluna vertebral10. Os receptores kappa estão localizados primariamente na coluna vertebral10 e no córtex cerebral.
A codeína liga-se muito fracamente as proteínas11.
A codeína possui meia vida de 2,5 a 4 horas que pode ser aumentada em pacientes geriátricos devido a diminuição do clearance.
Cerca de 10% da dose é desmetilada para morfina no fígado12, o que pode contribuir para ação terapêutica13.
A eliminação primária é essencialmente renal14 (5 - 15%), sendo que cerca de 10% são excretadas sem modificação.
O início da ação analgésica por via oral ocorre entre 30 a 45 minutos e a duração da ação analgésica é de 4 horas. O pico do efeito analgésico15 é obtido entre 60 a 120 minutos.
Equivalência:
200 mg de codeína por via oral e 120 mg de codeína por via intramuscular equivalem a 10 mg de morfina intramuscular.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Analgésicos: Grupo de medicamentos usados para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
3 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
4 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
5 Amígdala: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.
6 Hipocampo: Elevação curva da substância cinzenta, que se estende ao longo de todo o assoalho no corno temporal do ventrículo lateral (Tradução livre de Córtex Entorrinal; Via Perfurante;
7 Tálamo: Corpos pareados (contendo principalmente substância cinzenta), que formam uma parte da parede lateral do terceiro ventrículo do cérebro. O tálamo é a maior porção do diencéfalo, sendo geralmente dividido em agregados celulares (conhecidos como grupos nucleares).
8 Hipotálamo: Parte ventral do diencéfalo extendendo-se da região do quiasma óptico à borda caudal dos corpos mamilares, formando as paredes lateral e inferior do terceiro ventrículo.
9 Mesencéfalo: O meio das três vesículas cerebrais primitivas no encéfalo embrionário. Sem outra subdivisão, o mesencéfalo se desenvolve em uma porção curta e estreita, unindo a PONTE e o DIENCÉFALO. O mesencéfalo contém duas partes principais Sinônimos: Cérebro Médio
10 Coluna vertebral:
11 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
12 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
13 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
14 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
15 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.

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