INFORMAÇÃO TÉCNICA IXEL
Atualizado em 28/05/2016
O milnaciprano também não tem afinidade por receptores dopaminérgicos D1 e D2 ou receptores benzodiazepínicos e opióides. Dados pré-clínicos de segurança indicam, em ingestão repetida, o fígado3 como órgão alvo em todas as espécies animais estudadas. Os primeiros efeitos tóxicos observados aparecem em doses elevadas, aproximadamente 10 vezes a dose terapêutica4 em humanos e são reversíveis.
Em humanos, a dose terapêutica4 e as concentrações plasmáticas do milnaciprano produzem, consistentemente, um nível de inibição de 50% a 90% da recaptação de noradrenalina1 e serotonina. O milnaciprano não induz modificações de repolarização ou condução cardíacas e tem pouco efeito sedativo.
Farmacocinética
Absorção O milnaciprano é bem absorvido após administração por via oral. Sua biodisponibilidade é da ordem de 85%, não sendo modificada pela alimentação. A concentração plasmática máxima (Cmáx) é atingida por volta de 2 horas (Tmáx) após a ingestão oral.
Esta concentração é da ordem de 120 ng/ml após uma ingestão única de 50 mg. O aumento da concentração plasmática é proporcional à dose até a concentração de 200 mg por dose. Após ingestões repetidas, o nível plasmático do estado de equilíbrio é atingido em 2 a 3 dias.
A variação individual é pequena.
Disribuição
A taxa de ligação a proteínas5 plasmáticas é baixa (13%) e insaturável.
O volume de distribuição do milnaciprano é de aproximadamente 5 l/kg.
Biotransformação
A biotransformação do milnaciprano é simples, limitando-se essencialmente a conjugação com ácido glicurônico. Não há metabólito6 ativo.
Eliminação
O milnaciprano tem um clearance total da ordem de 40 l/h. Sua meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 8 horas. A eliminação é essencialmente por via urinária (90% da dose ingerida), com secreção tubular do produto na forma inalterada. Após ingestões repetidas, o milnaciprano é totalmente eliminado 2 a 3 dias após a interrupção do tratamento.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Pacientes com insuficiência hepática7: não há modificação significativa dos parâmetros farmacocinéticos do milnaciprano. Pacientes com insuficiência renal8: neste caso, com o retardo da eliminação do milnaciprano (que é essencialmente renal9), ocorre aumento das concentrações plasmáticas, proporcional ao grau de alteração da função renal9 (vide "Posologia").
Pacientes com mais de 65 anos: os parâmetros farmacocinéticos do milnaciprano não são significativamente alterados no idoso. Convém, no entanto, levar em conta a alteração fisiológica10, decorrente da idade e da função renal9 (vide "Posologia").
As concentrações plasmáticas podem alcançar níveis mais elevados que no adulto jovem, com doses equivalentes, em razão da redução do clearance renal9.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Noradrenalina: Mediador químico do grupo das catecolaminas, liberado pelas fibras nervosas simpáticas, precursor da adrenalina na parte interna das cápsulas das glândulas suprarrenais.
2 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
5 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
6 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
8 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Fisiológica: Relativo à fisiologia. A fisiologia é estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.
