O clonazepam é quase completamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de clonazepam é maior do que 90%. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 2-3 horas após a administração oral. O clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subseqüente de metabólitos¹ na urina² e bile³. Menos que 2% de clonazepam inalterado é excretado na urina². A biotransformação ocorre principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-amino-clonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. Os citocromos P-450 da família 3A desempenham um importante papel no metabolismo⁴ de clonazepam. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. O clonazepam está ligado em 82% a 88% às proteínas⁵ plasmáticas. Os dados disponíveis indicam que a farmacocinética de clonazepam é dose-independente. Em voluntários participantes de estudos com dose múltipla, as concentrações plasmáticas de clonazepam são proporcionais à dose. A farmacocinética de clonazepam após a administração repetida é previsível por estudos de dose única. Isto não representa evidência de que o clonazepam induz seu próprio metabolismo⁴ ou o metabolismo⁴ de outras drogas em humanos.
Não foram realizados estudos controlados para examinar a influência do sexo e idade sobre a farmacocinética de clonazepam. Não foi estudado o efeito das doenças renais e hepáticas⁶ sobre a farmacocinética de clonazepam.