O Isoconazol é uma substância antimicrobiana, primariamente de atividade antifúngica, mas que atua também como bactericida contra bactérias Gram-positivas. Inibe a desmetilase, enzima¹ pertencente ao sistema microssomal, Citocromo-P450 dependente, prejudicando a síntese do ergosterol da membrana citoplasmática do microrganismo. Esta ação sobre o sistema enzimático, leva ao acúmulo de metil-esteróis que interrompem o fechamento das cadeias fosfolipídicas, alterando as funções de ATPases e de enzimas do sistema de transporte de elétrons, inibindo o crescimento e multiplicação dos fungos, particularmente das diversas espécies de Cândida como: Candida albicans, Candida tropicalis e Candida glabrata. Concentrações tópicas elevadas alteram a permeabilidade² da membrana citoplasmática de diversos microrganismos, podendo, nestas condições, produzir um efeito fungicida e bactericida. Farmacocinética: A absorção tópica dos derivados triazólicos, como o Isoconazol, está entre 1 e 10%. Esta absorção origina níveis sangüíneos insignificantes, sendo rapidamente biotransformados e excretados.