CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS VENAESCULUS

Atualizado em 28/05/2016

Suas propriedades se devem principalmente ao saponosídeos, hidroxicumarinas e derivados flavônicos que atuam sobre a fragilidade capilar1 e como vasoconstritores periféricos.Desta forma, ativa a circulação2 sanguínea e favorece o retorno venoso3, prevenindo acidentes vasculares4, estase5 venosa, espasmos6 vasculares4 e tromboflebites7.
Dentre os principais ativos da Castanha da Índia estão: cumarinas (esculetina, fraxetin glucosídeo, escopoletina glucosídeo);
flavonóides (kaempferol, quercetina, astragalin, isoquercetina, rutina, leucocianidina); saponinas triterpênicas (escina, alfa e beta escina); taninos; polissacarídeos (amido); outros constituintes (alantoína, aminoácidos como adenina, adenosina e guanina, colina, ácido cítrico, fitosterol).
Diversos estudos in vitro e in vivo foram realizados com a Castanha da Índia, confirmando seus efeitos terapêuticos e elucidando os mecanismos de ação.
A Castanha da Índia reduz a atividade das enzimas lisossomais, que estão aumentadas durante as patologias venosas crônicas, esta inibição reduz a degradação de proteoglicanas.
Com isso a filtração de proteínas8 de alto peso molecular, eletrólitos9 e água no interstício10 são inibidas, através de uma redução na permeabilidade11 vascular12.
A escina aumentou o tônus venoso, em experimentos com veia safena humana, isto pode ser explicado pela capacidade da escina em aumentar a PGF2a nas veias13, que é responsável pela regulação da contração vascular12.
Diversos estudos clínicos foram realizados com o extrato seco padronizado de Castanha da Índia em pacientes portadores de insuficiência14 venosa crônica ou varicose, todos obtiveram resultados satisfatórios e observou-se uma significante diminuição dos sintomas15 como edema16, inflamação17,
dor e pigmentação.
Após a administração intravenosa em humanos de uma dose de 5 mg de escina (velocidade de 718 mg/min), o tempo de meia-vida alfa de eliminação foi de 6,6 min, a meia-vida beta foi de 1,74 horas e a meia-vida gama foi de 14,36 horas. O volume de distribuição no estágio estacionário
foi de 100,9 litros, o clearance total do plasma18 foi de 21,8 mL/min e clearance renal19 foi de 1,7 mL/min. A excreção urinária de 0 a 120 horas após injeção20 foi relativa a 8,2% da dose.
Após a administração oral em humanos de uma solução de escina a biodisponibilidade absoluta foi determinada em somente 1,5%. Esta baixa disponibilidade ocorre devido a um pronunciado efeito de primeira passagem (metabolismo21 e excreção biliar). A biodisponibilidade da escina presente
no extrato seco padronizado de Castanha da Índia é de 100%, comparada a uma solução de escina.
A DL50 do extrato de Castanha da Índia padronizado foi determinado em diversos animais, na dose oral em coelhos é de 1530 mg/Kg de peso corporal, em camundongos é de 990 mg/kg, em ratos é de 2150 mg/Kg e em cobaias é de 1120 mg/Kg.
Quanto à toxicidade22 oral crônica, nenhum efeito tóxico foi observado após 34 semanas de administração oral do extrato em cães a doses de 20,40 ou 80 mg/Kg corporal diariamente.
Em camundongos, as doses foram de 100, 200 e 400 mg/Kg corporal diariamente. A dose utilizada nos cães corresponde a 8 vezes e a usada em ratos a 40 vezes a dose terapêutica23 utilizada em humanos.

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Complementos

1 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
2 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
3 Retorno venoso: Quantidade de sangue que chega ao coração por minuto. Somos capazes de manter o débito cardíaco se, proporcionalmente, tivermos retorno venoso adequado. Ele só é possível devido à contração dos músculos esqueléticos que ajudam a comprimir as veias impulsionando o sangue e devido às válvulas existentes nas paredes das veias que impedem o refluxo do sangue. Outro mecanismo que favorece o retorno venoso é a respiração. Durante a inspiração, pela contração da musculatura inspiratória, faz-se um “vácuo†dentro da cavidade torácica, favorecendo o retorno venoso.
4 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
5 Estase: 1. Estagnação do sangue ou da linfa. 2. Incapacidade de agir; estado de impotência.
6 Espasmos: 1. Contrações involuntárias, não ritmadas, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosas ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.
7 Tromboflebites: Processo inflamatório de um segmento de uma veia, geralmente de localização superficial (veia superficial), juntamente com formação de coágulos na zona afetada. Pode surgir posteriormente a uma lesão pequena numa veia (como após uma injeção ou um soro intravenoso) e é particularmente frequente nos toxico-dependentes que se injetam. A tromboflebite pode desenvolver-se como complicação de varizes. Existe uma tumefação e vermelhidão (sinais do processo inflamatório) ao longo do segmento de veia atingido, que é extremamante doloroso à palpação. Ocorrem muitas vezes febre e mal-estar.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Eletrólitos: Em eletricidade, é um condutor elétrico de natureza líquida ou sólida, no qual cargas são transportadas por meio de íons. Em química, é uma substância que dissolvida em água se torna condutora de corrente elétrica.
10 Interstício: Interstício, em histologia, refere-se à pequena área ou espaço existente na estrutura de um órgão ou tecido orgânico. Embora possa ser usado como sinônimo de espaço extracelular (fora das células) é mais corretamente utilizado para referir-se ao espaço intercelular (entre as células) de um tecido.
11 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
12 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.

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13 Veias: Vasos sangüíneos que levam o sangue ao coração.
14 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
15 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
16 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
17 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).

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18 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
19 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
20 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
21 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
22 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
23 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.

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