PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS BETALOR

Atualizado em 28/05/2016
A absorção do atenolol após a administraçãooral é consistente mas incompleta (aproximadamente
40-50%), com picos de concentração
plasmática que ocorrem 2-4 horas após a administração
da dose. Os níveis sanguíneos de
atenolol são consistentes e sujeitos à pequena
variabilidade. Não há metabolismo1 hepático significativo
e mais de 90% da quantidade absorvida
alcançam a circulação2 sistêmica inalterada.
A meia-vida plasmática é cerca de 6 horas, mas
pode se elevar na presença de comprometimento
renal3 grave, uma vez que os rins4 são a
principal via de eliminação. O atenolol penetra
BULA BETALOR®
Formato: 150 x 300 mm
Cor: Black
Modelo de bula: 2btlca1
Código: 5669

LABORATÓRIOS BIOSINTÉTICA LTDA.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo - SP
CNPJ nº 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Atendimento ao Consumidor:
0800-15-1036

Cód. Laetus nº 124
muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade
lipídica, e sua concentração no cérebro5
é baixa. Sua ligação às proteínas6 plasmáticas
é baixa (aproximadamente 3%).
O atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas
após dose oral única diária. Essa simplicidade
de dose facilita a aceitação do tratamento por
parte do paciente.
Após administração oral de doses terapêuticas,
o anlodipino é bem absorvido com picos de níveis
plasmáticos que ocorrem 6-12 horas após
a administração da dose. A biodisponibilidade
absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume
de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg.
A absorção do anlodipino não é alterada pela
ingestão de alimentos. A meia-vida de eliminação
terminal plasmática é de cerca de 35 a 50
horas, o que é consistente com a dose única
diária. Os níveis do steady-state plasmático são
obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas.
O anlodipino é amplamente metabolizado no
fígado7 em metabólitos8 inativos com 10% do fármaco9
inalterado e 60% dos metabólitos8 excretados
na urina10.
O anlodipino não foi associado a qualquer efeito
metabólito11 adverso ou alteração nos lípides
plasmáticos, sendo adequado para o uso em
pacientes com asma12, diabetes13 ou gota14.
Os estudos in vitro demonstraram que cerca
de 97,5% do anlodipino circulante está ligado
às proteínas6 plasmáticas.
BETALOR® (anlodipino besilato/atenolol) é a
combinação de dois anti-hipertensivos, os quais
apresentam ações complementares e sinérgicas.
Assim, quando comparado com os componentes
isolados, se obtém um maior efeito antihipertensivo
e menor incidência15 de efeitos adversos
(dose-dependentes). Portanto, a combinação
entre atenolol e anlodipino demonstra ser
mais eficaz e tolerável em relação aos fármacos
isolados.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
3 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
4 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
5 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
11 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
12 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
13 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
14 Gota: 1. Distúrbio metabólico produzido pelo aumento na concentração de ácido úrico no sangue. Manifesta-se pela formação de cálculos renais, inflamação articular e depósito de cristais de ácido úrico no tecido celular subcutâneo. A inflamação articular é muito dolorosa e ataca em crises. 2. Pingo de qualquer líquido.
15 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.

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