Doses de 135 e 175 mg/m2 administradas em infusões de 3e 24 horas em pacientes com carcinoma¹ de ovário², em fase III
de estudo, determinaram que após sua administração IV, o
fármaco³ apresenta um declínio bifásico em suas concentrações
plasmáticas. Inicialmente, o declínio é rápido e representa a
distribuição da droga nos compartimentos periféricos e sua
eliminação. A última fase é devida, em parte, a um efluxo lento
do BIOPAXEL (Paclitaxel) do compartimento periférico. BIOPAXEL
(Paclitaxel) apresenta meia-vida de eliminação entre
13,1 e 52,7 horas. Seu volume médio de distribuição no estado
de equilíbrio está entre 67 e 182 L/m2; 89 a 98% da droga
encontram-se ligadas às proteínas⁴ plasmáticas. Observou-se
também que a taxa de recuperação urinária da droga inalterada
varia de 1,3 a 12,6%, indicando um clearance não-renal⁵ extenso.
Através de estudos in vitro, notou-se que BIOPAXEL
(Paclitaxel) é metabolizado pelo citocromo P450, isoenzima
CYP2C8, e posteriormente pela CYP3A4.