INFORMAÇÕES TÉCNICAS RUPAFIN
Atualizado em 28/05/2016
A rupatadina é um antagonista1 da histamina2
não sedativo, de longa duração, com atividade
antagonista1 periférica seletiva dos
receptores H1. Nos estudos clínicos com
voluntários, doses únicas de 10 a 80 mg de
rupatadina produziram uma redução significativa
do eritema3 induzido por histamina2
quando comparadas ao placebo4. Na dose
recomendada de 10 mg, o aparecimento da
atividade anti-histamínica ocorreu em 30 minutos
e se prolongou por 24 horas.
A rupatadina possui propriedades antialérgicas
como a inibição da degranulação de
mastócitos5 induzida por estímulos imunológicos
e não-imunológicos e a inibição da liberação
de citocinas6, particularmente do TNFa
nos mastócitos5 e monócitos7 humanos. Ela
também bloqueia os receptores do fator de
ativação de plaquetas8 (PAF), de acordo com
estudos in vivo e in vitro. A relevância clínica
destas observações ainda não foi confirmada.
Estudos clínicos em voluntários e pacientes
com rinite9 alérgica, que incluíam uma determinação
da influência do tratamento com
rupatadina sobre o eletrocardiograma10, não
revelam diferenças significativas no intervalo
QTc.
Durante estudos clínicos, incidências similares
de aumentos discretos e reversíveis nas enzimas
hepáticas11 foram relatadas tanto para
o placebo4 (1,19%) quanto para a rupatadina
10 mg (1,25%).
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
3 Eritema: Vermelhidão da pele, difusa ou salpicada, que desaparece à pressão.
4 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
5 Mastócitos: Células granulares que são encontradas em quase todos os tecidos, muito abundantes na pele e no trato gastrointestinal. Como os BASÓFILOS, os mastócitos contêm grandes quantidades de HISTAMINA e HEPARINA. Ao contrário dos basófilos, os mastócitos permanecem normalmente nos tecidos e não circulam no sangue. Os mastócitos, provenientes das células-tronco da medula óssea, são regulados pelo FATOR DE CÉLULA-TRONCO.
6 Citocinas: Citoquina ou citocina é a designação genérica de certas substâncias segregadas por células do sistema imunitário que controlam as reações imunes do organismo.
7 Monócitos: É um tipo de leucócito mononuclear fagocitário, que se forma na medula óssea e é posteriormente transportado para os tecidos, onde se desenvolve em macrófagos.
8 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
9 Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
10 Eletrocardiograma: Registro da atividade elétrica produzida pelo coração através da captação e amplificação dos pequenos potenciais gerados por este durante o ciclo cardíaco.
11 Hepáticas: Relativas a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
