CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DUPHASTON

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas

A didrogesterona é um progestagênio oralmente ativo que promove um endométrio1 completamente secretório em um útero2 estrógeno3-estimulado e, assim, oferece proteção contra o risco aumentado de hiperplasia endometrial4 e/ou carcinogênese induzidas pelo estrógeno3.

DUPHASTON está indicado em todos os casos de deficiência de progesterona endógena. DUPHASTON não tem atividade estrogênica, androgênica, termogênica, anabólica ou corticóide.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração oral, cerca de 63% da dose de didrogesterona é excretada na urina5. Dentro de 72 horas a excreção é completa.

A didrogesterona é completamente metabolizada. O principal metabólito6 da didrogesterona é a 20-alfa-diidrodidrogesterona (DHD) e se apresenta na urina5 predominantemente como ácido glicurônico conjugado.

Uma característica comum dentre todos os metabólitos7 isolados é a presença da configuração 4,6-dieno-3-ona do composto de origem e a ausência de 17 alfa-hidroxilação. Isto explica a ausência de efeitos estrogênicos e androgênicos8 da didrogesterona.

Após a administração oral de didrogesterona, as concentrações plasmáticas de DHD são substancialmente mais altas do que a droga de origem. As razões de AUC e Cmax da DHD em relação à didrogesterona são da ordem de 40 e 25, respectivamente.

A didrogesterona é rapidamente absorvida. Os valores de Tmax
de didrogesterona e DHD variam entre 0,5 e 2,5 horas.

As meias-vidas terminais de didrogesterona e da DHD variam entre 5 a 7 horas e 14 a 17 horas, respectivamente.

A didrogesterona não é excretada na urina5 sob a forma de pregnanediol, como a progesterona. Portanto, a análise da produção de progesterona endógena baseada na excreção de pregnanediol permanece possível.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
2 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
3 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).
4 Hiperplasia endometrial: Caracterizada por alterações biomorfológicas do endométrio (estroma e glândulas), que variam desde um estado fisiológico exacerbado até o carcinoma “in situ”. É o resultado de uma estimulação estrogênica persistente na ausência ou insuficiência de estímulo progestínico.O fator prognóstico mais importante nas pacientes afetadas é a atipia celular: cerca de 20% das pacientes com hiperplasia atípica evoluem para câncer invasivo.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Androgênicos: Relativos à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.

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