CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DUPHASTON
Propriedades farmacodinâmicas
A didrogesterona é um progestagênio oralmente ativo que promove um endométrio1 completamente secretório em um útero2 estrógeno3-estimulado e, assim, oferece proteção contra o risco aumentado de hiperplasia endometrial4 e/ou carcinogênese induzidas pelo estrógeno3.
DUPHASTON está indicado em todos os casos de deficiência de progesterona endógena. DUPHASTON não tem atividade estrogênica, androgênica, termogênica, anabólica ou corticóide.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, cerca de 63% da dose de didrogesterona é excretada na urina5. Dentro de 72 horas a excreção é completa.
A didrogesterona é completamente metabolizada. O principal metabólito6 da didrogesterona é a 20-alfa-diidrodidrogesterona (DHD) e se apresenta na urina5 predominantemente como ácido glicurônico conjugado.
Uma característica comum dentre todos os metabólitos7 isolados é a presença da configuração 4,6-dieno-3-ona do composto de origem e a ausência de 17 alfa-hidroxilação. Isto explica a ausência de efeitos estrogênicos e androgênicos8 da didrogesterona.
Após a administração oral de didrogesterona, as concentrações plasmáticas de DHD são substancialmente mais altas do que a droga de origem. As razões de AUC9 e Cmax da DHD em relação à didrogesterona são da ordem de 40 e 25, respectivamente.
A didrogesterona é rapidamente absorvida. Os valores de Tmax
de didrogesterona e DHD variam entre 0,5 e 2,5 horas.
As meias-vidas terminais de didrogesterona e da DHD variam entre 5 a 7 horas e 14 a 17 horas, respectivamente.
A didrogesterona não é excretada na urina5 sob a forma de pregnanediol, como a progesterona. Portanto, a análise da produção de progesterona endógena baseada na excreção de pregnanediol permanece possível.