CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS FEMOSTON

Atualizado em 28/05/2016

FEMOSTON1/10

Propriedades Farmacodinâmicas

O princípio ativo, estradiol, é química e biologicamente idêntico ao estradiol endógeno humano e é, portanto, classificado como um estrógeno1 humano.

A didrogesterona é um progestagênio oralmente ativo. Sua atividade é comparável à da progesterona administrada por via parenteral.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral, o estradiol micronizado é rapidamente absorvido e metabolizado.

Após a administração oral, a didrogesterona é excretada na urina2. A excreção é total nas primeiras 72 horas.

Não existem interações farmacocinéticas clinicamente relevantes entre o estradiol e a didrogesterona.

FEMOSTONCONTI

Propriedades farmacodinâmicas

Estradiol

O princípio ativo estradiol é química e biologicamente idêntico ao hormônio3 sexual humano natural, o estradiol.

O estradiol é o estrógeno1 primário e o mais ativo dos hormônios ovarianos. Os estrógenos afetam a liberação de gonadotrofinas pela glândula4 pituitária, contribuindo para a ocorrência do ciclo ovariano.

Os estrógenos causam alterações cíclicas do útero5, cérvix e vagina6 e asseguram a conservação do tônus e da elasticidade7 no trato gênito-urinário.

O estradiol desempenha um importante papel na manutenção da massa óssea e tem um efeito preventivo8 na incidência9 de fraturas osteoporóticas.

A administração oral de estrógenos pode ter um efeito benéfico no metabolismo10 de lipídeos e lipoproteínas. O tratamento com associações estradiol/didrogesterona por mais de 24 meses promoveu uma significativa diminuição dos níveis de colesterol11-LDL12 e um aumento significativo do colesterol11-HDL13. Os níveis de triglicerídeos aumentaram, mas em geral permaneceram dentro dos limites da normalidade.

Os estrógenos também podem agir sobre o Sistema Nervoso Autônomo14 e, indiretamente, ter um efeito psicotrópico15 positivo.

Didrogesterona

A didrogesterona é um progestágeno oralmente ativo sem efeitos androgênicos16 indesejáveis.

Quando utilizado na TH combinada contínua, a didrogesterona protege contra o risco aumentado de hiperplasia17 e/ou carcinoma18 do endométrio19 estrógeno1-induzidos.

Os efeitos benéficos do 17-beta-estradiol nos ossos, lipoproteína, glicose20 e metabolismo10 da insulina21 são mantidos intactos pela didrogesterona.

Propriedades farmacocinéticas

Estradiol

Após administração oral, o estradiol micronizado é rapidamente absorvido e amplamente metabolizado. A maior parte dos metabólitos22 conjugados e não-conjugados são representados pela estrona e pelo sulfato de estrona. Estes metabólitos22 podem contribuir para a atividade estrogênica por si mesmos ou depois da sua conversão em estradiol.

Os estrógenos são excretados no leite de mulheres que amamentam.

Didrogesterona

Após administração oral, cerca de 63% da didrogesterona são excretados na urina2. A excreção é completa num prazo de 72 horas.

Em humanos a didrogesterona é completamente metabolizada. O principal metabólito23 da didrogesterona é a 20 alfa-diidrodidrogesterona (DHD), presente na urina2 principalmente como ácido glicurônico conjugado.

As meias-vidas terminais médias da didrogesterona e DHD variam, respectivamente, de 5 a 7 horas e de 14 a 17 horas.

Não existe interação clínica relevante entre o estradiol e a didrogesterona.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).
2 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
3 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
4 Glândula: Estrutura do organismo especializada na produção de substâncias que podem ser lançadas na corrente sangüínea (glândulas endócrinas) ou em uma superfície mucosa ou cutânea (glândulas exócrinas). A saliva, o suor, o muco, são exemplos de produtos de glândulas exócrinas. Os hormônios da tireóide, a insulina e os estrógenos são de secreção endócrina.

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5 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.

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6 Vagina: Canal genital, na mulher, que se estende do ÚTERO à VULVA. (Tradução livre do original
7 Elasticidade: 1. Propriedade de um corpo sofrer deformação, quando submetido à tração, e retornar parcial ou totalmente à forma original. 2. Flexibilidade, agilidade física. 3. Ausência de senso moral.
8 Preventivo: 1. Aquilo que previne ou que é executado por medida de segurança; profilático. 2. Na medicina, é qualquer exame ou grupo de exames que têm por objetivo descobrir precocemente lesão suscetível de evolução ameaçadora da vida, como as lesões malignas. 3. Em ginecologia, é o exame ou conjunto de exames que visa surpreender a presença de lesão potencialmente maligna, ou maligna em estágio inicial, especialmente do colo do útero.
9 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
10 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
11 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
12 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
13 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterolâ€. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
14 Sistema nervoso autônomo: Parte do sistema nervoso que controla funções como respiração, circulação do sangue, controle de temperatura e da digestão.
15 Psicotrópico: Que ou o que atua quimicamente sobre o psiquismo, a atividade mental, o comportamento, a percepção, etc. (diz-se de medicamento, droga, substância, etc.). Alguns psicotrópicos têm efeito sedativo, calmante ou antidepressivo; outros, especialmente se usados indevidamente, podem causar perturbações psíquicas.
16 Androgênicos: Relativos à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
17 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.
18 Carcinoma: Tumor maligno ou câncer, derivado do tecido epitelial.

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19 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
20 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
21 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
22 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
23 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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