CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TAMSULON

Atualizado em 28/05/2016

Farmacologia1

Há vários subtipos de receptores alfa-1 adrenérgicos2 e estudos têm demonstrado que é o receptor alfa-1A-adrenérgico3 o que predomina tanto numericamente (aproximadamente 70% de todos os receptores alfa-1-adrenérgicos2) quanto funcionalmente na próstata4 humana.

Os bloqueadores alfa-1 que antagonizam todos os subtipos do receptor alfa-1-adrenérgico3 reduzem tanto a resistência uretral5 como a pressão arterial6.

Contrariamente aos bloqueadores alfa-1 comercializados atualmente, estudos demonstraram que a tansulosina é específica para o receptor adrenérgico3 alfa-1A, sendo 12 vezes mais seletiva para os receptores alfa-1-adrenérgicos2 presentes na próstata4 que para os encontrados na aorta7.

A tansulosina atua seletivamente sobre os receptores alfa-1 pós-sinápticos, especialmente no subtipo alfa-1A, provocando a contração do músculo liso8 da próstata4, reduzindo a tensão e causando melhora do fluxo urinário.

A tansulosina aumenta a taxa de fluxo urinário máximo ao reduzir a tensão do músculo liso8 da próstata4 e da uretra9, aliviando, deste modo, a obstrução.

Atua também na melhora dos sintomas10 irritativos e obstrutivos decorrentes da instabilidade da bexiga11 e da tensão nos músculos12 lisos do trato urinário13 inferior.

Os alfa-bloqueadores podem reduzir a pressão arterial6 através da redução da resistência periférica14. Durante os estudos com tansulosina em normotensos, não foi observada redução clinicamente significativa na pressão sangüínea15.

A tansulosina, primeiro antagonista16 específico do subtipo alfa-1A, demonstrou eficácia, proporcionando rápida melhora nos sintomas10 de HPB. Observou-se que a tansulosina melhora significativamente os sintomas10 de HPB e os scores de qualidade de vida após uma semana de tratamento. Além disso, os efeitos da tansulosina sobre a taxa de fluxo urinário máximo (Qmax)  foram perceptíveis no primeiro dia de tratamento quando uma dose de 0,4 mg cloridrato de tansulosina foi administrada. Aproximadamente 70% dos pacientes alcançaram melhora clínica significativa dos sintomas10, que se manteve durante 12 meses de tratamento.

Uma dose diária de 0,4 mg de cloridrato de tansulosina não exerce efeito significativo sobre a pressão arterial6 na posição supina ou ortostática e sobre a freqüência cardíaca em comparação ao efeito do placebo17.

Estudos demonstraram que a tansulosina pode ser administrada concomitantemente, sem ser necessário ajuste de dose, com vários fármacos normalmente administrados a pacientes idosos, como o atenolol, enalapril e nifedipina.

Farmacocinética

Cada cápsula contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina, em formulação de liberação controlada, que proporciona uma liberação gradual e constante de tansulosina.

O cloridrato de tansulosina é absorvido de forma gradual e quase total desde o intestino após uma dose oral de 0,4 mg. Sua biodisponibilidade é quase de 100% (com base no quociente da área sob a curva de absorção plasmática (AUC18) de uma dose única oral de 0,4 mg e uma dose endovenosa de 0,125 mg administrada por infusão ao longo de 4 horas), o que indica que o metabolismo19 de primeira passagem é depreciável.

As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançadas no quinto dia após regime de dose múltipla com 0,4 mg de cloridrato de tansulosina uma vez ao dia.

A amplitude e taxa de absorção é reduzida quando a droga é ingerida logo após uma refeição (a AUC18 é reduzida em cerca de 30% e o tempo até obtenção da concentração plasmática máxima (Tmax) se prolonga em até 1 hora). O próprio paciente pode melhorar a uniformidade da absorção ao ingerir habitualmente tansulosina após o desjejum leve.

Nestas condições, Tmax é de aproximadamente 6 horas.

Tmax  é mais prolongado para a tansulosina (formulação em liberação controlada) que para os demais bloqueadores alfa-1, o que, conjuntamente com sua seletividade alfa-1A, pode ser benéfico para o perfil de segurança da tansulosina.

Em 13 pacientes idosos (com idade superior a 65 anos) com HPB que receberam 0,4 mg de cloridrato de tansulosina uma vez ao dia durante 8 dias, a média de concentração plasmática máxima no estado de equilíbrio (Cmax) em condições de jejum foi de 17 ng/mL. A Cmax  variou entre 6 e 48 ng/mL.

A tansulosina liga-se altamente às proteínas20 plasmáticas (aproximadamente 99%).

Fixa-se principalmente à glicoproteína ácida alfa-1, um componente da globulina21 do plasma22, cuja concentração aumenta com a idade. O volume de distribuição de tansulosina é reduzido (aproximadamente 0,2 litro/kg).

A tansulosina apresenta efeito de primeira passagem e é metabolizada lentamente pelo fígado23.

A maior parte da tansulosina está presente no plasma22 sob a forma de fármaco24 inalterado, sendo excretada, assim como seus metabólitos25, principalmente através da urina26 (cerca de 76%). 9% da dose é excretada sob a forma inalterada. A meia-vida de eliminação em pacientes idosos com HPB no estado de equilíbrio é de aproximadamente 22 horas, o que permite, na forma de liberação controlada, o esquema posológico de uma dose única diária.

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Complementos

1 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
2 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
3 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.

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4 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
5 Uretral: Relativo ou pertencente à uretra.
6 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.

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7 Aorta: Principal artéria do organismo. Surge diretamente do ventrículo esquerdo e através de suas ramificações conduz o sangue a todos os órgãos do corpo.

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8 Músculo Liso: Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc.; os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 mü-m, ou ainda maior no útero grávido; embora faltem as estrias traversas, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas; encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, freqüentemente, também são abundantes os ninhos de fibras elásticas. (Stedman, 25ª ed)

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9 Uretra: É um órgão túbulo-muscular que serve para eliminação da urina.
10 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.

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11 Bexiga: Órgão cavitário, situado na cavidade pélvica, no qual é armazenada a urina, que é produzida pelos rins. É uma víscera oca caracterizada por sua distensibilidade. Tem a forma de pêra quando está vazia e a forma de bola quando está cheia.

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12 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.

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13 Trato Urinário:
14 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
15 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
16 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
17 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
18 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
19 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
20 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
21 Globulina: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.

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22 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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23 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
24 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
25 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
26 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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