INFORMAÇÕES AO PACIENTE SIBLIMA
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) é um contraceptivo oral monofásico, que combina
o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno em baixa dosagem.
Este medicamento deve ser conservado à temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade do produto é de 18 meses após a data de fabricação impressa no cartucho e embalagem interna. Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos esperados.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe ao médico a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou após o seu término, tendo em vista que SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) está contra-indicado durante a gravidez1 e amamentação2.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE3.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
SIBLIMA (gestodeno e etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação4 por suprimir a liberação de gonadotrofi nas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a difi culdade de penetração do esperma5 no útero6). Adicionalmente,
alterações no endométrio7 reduzem a probabilidade de nidação8. Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal.
Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas. As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida, demonstram duas fases com períodos de meia-vida de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol. Após
administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40-45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco9 não está sujeito à metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se amplamente
às globulinas10 de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afi nidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma11 à albumina12, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade de metabólitos13 hidroxilados e metilados é formada, estando presentes na forma livre ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol
conjugado é excretado pela bile14, estando sujeito à recirculação êntero-hepática15.
Cerca de 40% do fármaco9 é excretado pela urina16 e 60% pelas fezes. A meia-vida de eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel
A, seguida de glicuronização. Cerca de 50% do gestodeno é eliminado pela urina16 e 33% pelas fezes.
A combinação de 0,060 mg de gestodeno e 0,015 mg de etinilestradiol em regime de 24 dias com medicamento e 4 sem, tem a mesma efi cácia que contraceptivo de dosagens mais altas com menores efeitos colaterais17.