A clorpromazina é um neuroléptico¹ derivado da fenotiazina. Possui ação estabilizadora do sistema nervoso central² periférico e uma ação depressora seletiva sobre o sistema nervoso central², permitindo o controle dos mais variados tipos de excitação.
Portanto é de grande valor no tratamento de distúrbios mentais e emocionais. A clorpromazina tem propriedades neurolépticas, vagolíticas, simpatolíticas, sedativas e antieméticas.
O cloridrato de clorpromazina é rapidamente absorvido por via oral, com biodisponibilidade relativa, em relação à via intramuscular, em média, de 50%.
Após a administração oral, o início do efeito ocorre entre 20 a 30 minutos, atingindo a concentração plasmática máxima em 2 a 4 horas.
Apresenta ampla distribuição em todos os tecidos, com alta ligação às proteínas³ plasmáticas, 90%. A meia-vida plasmática é de 30 horas e período de eliminação plasmática prolongado, quatro semanas ou mais.
A clorpromazina apresenta efeito pré-sistêmico⁴ acentuado no trato gastrintestinal e intensa metabolização hepática⁵, com formação de metabólitos⁶ ativos e inativos.
É excretada principalmente por via renal⁷, onde aparece sob a forma de metabólitos⁶. Menos de 1% do fármaco⁸ é excretado na forma inalterada.