PROPRIEDADES VISKALDIX
VISKALDIX é uma combinação de um beta-bloqueador, o pindolol, e de um diurético1 do tipo tiazídico, a clopamida. Ambos os componentes diminuem a pressão arterial2, porém através de mecanismos de ação diferentes. Os estudos clínicos mostraram que VISKALDIX é uma associação anti-hipertensiva eficaz e bem tolerada. Ambos os componentes contribuem para este efeito, sendo que a combinação é mais eficaz do que qualquer um dos dois componentes administrados isoladamente.
Pindolol é um potente antagonista3 de receptores beta (beta-bloqueador). Bloqueia ambos os receptores beta-1 e beta-2 por mais de 24 horas após a sua administração. Apresenta uma atividade estabilizadora de membrana negligível. Como um beta-bloqueador, o pindolol protege o coração4 da estimulação excessiva dos receptores beta pelas catecolaminas, tanto durante o exercício físico como no stress mental, e também reduz os impulsos simpatomiméticos do coração4 em repouso. No entanto, sua atividade simpatomimética intrínseca (ASI) mantém o coração4 com um estímulo basal semelhante ao produzido pela atividade simpatomimética normal em repouso. Desta forma a freqüência cardíaca, a contratilidade em repouso e a condução intracardíaca não são desnecessariamente deprimidas. Como conseqüência o risco de bradicardia5 é pequeno e o débito cardíaco6 normal não será reduzido.
Pindolol é um beta-bloqueador com atividade vasodilatadora de relevância clínica, a qual é resultado da ASI nos receptores beta-2 nos vasos sangüíneos7. A resistência vascular8 elevada da hipertensão9 estabelecida é diminuída pelo pindolol, sendo que a perfusão tecidual e dos órgãos não fica comprometida podendo até ser melhorada.
Contrariamente as alterações potencialmente adversas no perfil de lipoproteínas do sangue10 observadas durante o tratamento com outros beta-bloqueadores e diuréticos11 do tipo tiazídico (uma diminuição na razão HDL12/LDL13), a proporção de lipoproteínas de alta densidade (HDL12) para lipoproteínas de baixa densidade (LDL13) não é alterada durante o tratamento a longo prazo com VISKALDIX devido a acentuada ASI do pindolol. A ação da ASI do pindolol sobre o músculo liso14 brônquico reduz o risco de broncoespasmo15 em indivíduos não asmáticos com doença pulmonar obstrutiva.
Clopamida é um salidiurético do tipo tiazídico que pertence ao grupo dos derivados da sulfonamida. Potencializa a eliminação de sódio e cloro pela inibição da sua reabsorção tubular renal16 com conseqüente aumento da excreção da água. O efeito diurético1 é proporcional a dose manifestando-se 1 a 2 horas após a administração, sendo que o efeito máximo é obtido após 3 a 6 horas. A duração média de ação é de 12 horas dependendo da dose.
Como com outros diuréticos11, o mecanismo da ação da clopamida na diminuição da pressão arterial2, não é conhecido, mas pode estar relacionado com uma redução no volume sangüíneo ou com um efeito sobre a musculatura lisa arteriolar com conseqüente redução da resistência periférica17.
Na dosagem presente no VISKALDIX , a clopamida ajuda a reduzir a pressão arterial2 sem causar uma diurese18 excessiva. Foi demonstrado que a sua administração associadamente ao pindolol evita uma excreção excessiva de potássio e magnésio.
As baixas doses terapêuticas de ambas as substâncias refletem sua alta potência e biodisponibilidade. Esta última, resultante de uma absorção quase que completa e um efeito de primeira passagem hepática19 negligível, reduz as variações individuais de níveis plasmáticos levando a efeitos terapêuticos constantes em uma determinada dose.
O efeito hipotensor da associação é freqüentemente abservado dentro de poucos dias mas o efeito máximo costuma ser atingido ao redor da segunda a terceira semana de tratamento.