FARMACOCINÉTICA SIRDALUD

Atualizado em 28/05/2016

Absorção e biodisponibilidade
A tizanidina é absorvida de forma rápida e quase completa, atingindo picos de concentração plasmática aproximadamente 1 hora após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta média é cerca de 34% por causa do extenso metabolismo1 de primeira passagem.

Distribuição
O volume médio de distribuição no steady-state (estado de equilíbrio) (Vss) após a administração i.v. é de 2,6 L/kg. A ligação à proteína plasmática é de 30%. A tizanidina apresenta um perfil farmacocinético linear acima do intervalo de dose de 4 a 20 mg. A baixa variação intra-individual nos parâmetros farmacocinéticos (Cmáx e AUC2) permite uma previsão confiável dos níveis plasmáticos após a administração oral. Os parâmetros farmacocinéticos da tizanidina não são afetados pelo sexo dos pacientes.

Biotransformação
Há demonstrações de que a droga é rápida e extensivamente metabolizada pelo fígado3. Os metabólitos4 parecem ser inativos.

Eliminação
A tizanidina é eliminada da circulação5 sistêmica com uma meia-vida terminal média de 2 a 4 horas. Os metabólitos4 são excretados primeiramente através dos rins6 (aproximadamente 70% da dose). A droga inalterada é excretada por via renal7 somente em uma pequena extensão (aproximadamente 2,7%).
Características nas populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal8 (clearance (depuração) de creatinina9 < 25 ml/min), foram encontrados valores médios dos níveis plasmáticos máximos como sendo duas vezes superiores aos de voluntários normais, e a meia-vida terminal prolongou-se por aproximadamente 14 horas, resultando em valores de AUC2 significativamente maiores (aproximadamente 6 vezes o valor médio)(veja "Precauções")

Interação com alimentos
A ingestão simultânea de alimentos não apresenta influência significativa no perfil farmacocinético da tizanidina. A alimentação aumenta o valor de Cmáx em aproximadamente 1/3 mas não apresenta relevância clínica na extensão da absorção (AUC2). O acréscimo no Cmáx não é considerado um dado de relevância clínica.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.

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6 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
7 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
8 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
9 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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