O diclofenaco de dietilamônio é um antiinflamatório de síntese, não esteróide, derivado do ácido fenilacético. Exerce sua ação inibindo a atividade da ciclooxigenase, enzima¹ que converte o ácido araquidônico a endoperóxidos cíclicos, precursores das prostaglandinas². As prostaglandinas² E e PGI 2 2 (prostaciclina) são vasodilatadores potentes, aumentam a permeabilidade³ vascular⁴ e, assim, causam as reações inflamatórias. Após aplicação tópica, diclofenaco de dietilamônio penetra através da pele⁵ depositando-se no tecido subcutâneo⁶ (onde atua tanto sobre os processos inflamatórios agudos como crônicos). É absorvido através da pele⁵ na proporção de aproximadamente 6% da dose aplicada, dependendo do tempo de contato, da área da pele⁵ coberta pelo produto e da hidratação da pele⁵. Após absorvido, é sujeito ao metabolismo⁷ de primeira passagem. Sua biotransformação envolve, em parte, a glicuronidação da molécula intacta, mas, principalmente, a hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos⁸ fenólicos (muitos dos quais são convertidos a conjugados glicuronídeos). A depuração sistêmica total do diclofenaco do plasma⁹ é de 263±56 mL/min; a meia-vida terminal no plasma⁹ é de 1-2 horas; é excretado sob a forma de metabólitos⁸ inativos (60% da dose absorvida), sendo apenas menos de 1% sob a forma inalterada, na urina¹⁰.