CARACTERÍSTICAS BUTILBROMETO DE ESCOPOLAMINA

Atualizado em 28/05/2016

O butilbrometo de escopolamina exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa dos tratos gastrintestinal e geniturinário e das vias biliares1. O butilbrometo de escopolamina pertence aos compostos de amônio quaternário, não atravessando a barreirahematoencefálica, e deste modo, não produzindo efeitos colaterais2 anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central3. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora
sobre os gânglios4 intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Após a administração endovenosa, o butilbrometo de escopolamina é rapidamente distribuído para os tecidos (t½ alfa = 4 min, t½ beta = 29 min). O volume de distribuição é de 128 litros (correspondentes a aproximadamente 1,7 l/kg). A meia-vida da fase final de eliminação (t½ gama) é de cerca de 5 horas. A depuração total é de 1,2 l/min.

Aproximadamente metade da depuração é renal5.

Os metabólitos6 principais encontrados na urina7 ligam-se fracamente ao receptor muscarínico.

Em rato, as concentrações mais altas de butilbrometo de escopolamina foram encontradas nos tecidos do trato gastrintestinal, no fígado8 e nos rins9.

O butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica.
A ligação do butilbrometo de escopolamina com as proteínas10 plasmática é baixa.

Resultados de eficácia
Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico11 de 20 mg endovenosos de butilbrometo de escopolamina em cólica biliar, foram avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6 homens, com idade média de 47 anos, variando entre 38-55 anos) alocados aleatoriamente para butilbrometo de escopolamina ou tenoxicam. A intensidade da dor foi avaliada em escala de 5 pontos. Os resultados, no grupo de butilbrometo de escopolamina, foram: 7 (43,24%)
dos 16 pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30 minutos e outros 3 pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes tiveram que recorrer a medicação de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite12. Os autores concluem que ambos os tratamentos foram rápidos no alívio da dor abdominal de origem biliar.

Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor em cólica classificada como severa ou excruciante devido a cálculo13 das vias urinárias altas confirmado, 33 pacientes foram alocados aleatoriamente para receber butilbrometo de escopolamina injetável (20 mg e.v.) em estudo multicêntrico, com observador cego, randomizado14 em oito centros na Alemanha. Foi utilizada a escala visual analógica (EVA) para medir a intensidade da dor. O
SIDP (início de ação) para butilbrometo de escopolamina foi de 16,22 + 15,4 minutos.
Eventos adversos foram relatados em 4 pacientes do grupo butilbrometo de escopolamina.

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Complementos

1 Vias biliares: Conjunto de condutos orgânicos que conectam o fígado e a vesícula biliar ao duodeno. Sua função é conduzir a bile produzida no fígado, para ser armazenada na vesícula biliar e posteriormente ser liberada no duodeno.
2 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.

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3 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
4 Gânglios: 1. Na anatomia geral, são corpos arredondados de tamanho e estrutura variáveis; nodos, nódulos. 2. Em patologia, são pequenos tumores císticos localizados em uma bainha tendinosa ou em uma cápsula articular, especialmente nas mãos, punhos e pés.
5 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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8 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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9 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
12 Colecistite: Inflamação aguda da vesícula biliar. Os sintomas mais freqüentes são febre, dor na região abdominal superior direita (hipocôndrio direito), náuseas, vômitos, etc. Seu tratamento é cirúrgico.
13 Cálculo: Formação sólida, produto da precipitação de diferentes substâncias dissolvidas nos líquidos corporais, podendo variar em sua composição segundo diferentes condições biológicas. Podem ser produzidos no sistema biliar (cálculos biliares) e nos rins (cálculos renais) e serem formados de colesterol, ácido úrico, oxalato de cálcio, pigmentos biliares, etc.
14 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.

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