
INFORMAÇÃO TÉCNICA ANCLOMAX POMADA
O aciclovir1 é um antiviral seletivo que atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus2 de varicella zoster3, com baixa toxicidade4 para as células5 infectadas do homem. Quando penetra na célula6 infectada pelo vírus2 herpes, o aciclovir1 se fosforila, convertendo-se no composto ativo aciclovir1-trifosfato. Para este primeiro passo é necessária a presença da timidinacinase específica do vírus2 herpes simples. O aciclovir1-trifosfato atua como inibidor da DNA-polimerase do vírus2 herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar os processos celulares normais.O aciclovir1 possui atividade inibidora in vitro contra os herpes vírus2 humanos incluindo Herpes simplex tipo I (HSV-1) e II (HSV-2), Varicela7-zoster3 (VZV), vírus2 Epstein-Barr (EBV) e citomegalovírus8 (CMV). Em cultura celular, o aciclovir1 possui uma maior atividade antiviral contra o HSV-1, seguindo em ordem decrescente de potência contra o HSV-2, o VZV, o EBV e o CMV.
O aciclovir1 é pouco absorvido por via oral, com biodisponibilidade de 20% e inalterada pela presença de alimentos. A absorção transdérmica, com a pele9 íntegra é mínima e não é detectada no sangue10 nem na urina11. Em infecções12 (herpes zoster3), a absorção é moderada. As concentrações plasmáticas são atingidas em 1,7 horas, por via oral ou no final da infusão via intravenosa (cerca de 1 hora).
Distribui-se amplamente pelo organismo, no encéfalo13, rins14, pulmões15, fígado16, humor aquoso17, intestinos18 e outros tecidos; atravessa a placenta. As maiores concentrações estão nos rins14, fígado16 e intestinos18. A concentração no sistema nervoso central19 é cerca de 50% da plasmática. A taxa de ligação protéica é baixa (9 a 33%).
O aciclovir1 sofre biotransformação hepática20 e excreção renal21, por filtração glomerular e secreção tubular, sendo que 70 a 75% da dose intravenosa são excretados, sob a forma inalterada em 6 horas e mais de 95% em 24 horas; pequena quantidade é excretada pela bile22 e pelos pulmões15. A meia-vida, em adulto com função renal21 normal, é de 2,5 horas; em crianças (1 a 18 anos) 2,6 horas; em recém-nascido (até 3 meses), 4 horas.