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Azitromicina é o primeiro membro de uma classe de antibióticos designados quimicamente como"azalídeos". Os membros desta classe de drogas são derivados da classe dos macrolídeos pela
inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico.
A azitromicina tem demonstrado ser ativa "in vitro" contra uma grande variedade de patógenos
incluindo Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Chlamydia trachomatis, Neisseria
gonorrhoeae, Borrelia burgodorfei, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae, Helicobacter sp, Haemophilus ducreyi e Propionibacterium acnes.1,2 O mecanismo de
ação da azitromicina é idêntico ao da eritromicina, inibe a síntese proteica através da ligação da
subunidade ribossomal 50 S dos microorganismos susceptíveis. A síntese de ácido nucleico não é
afetada.
Farmacocinética: Após administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída
pelo organismo.
A biodisponibilidade oral é de aproximadamente 37%. A azitromicina concentra-se nos fagócitos¹ e
fibroblastos². A taxa de ligação proteica é variável de acordo com a concentração (entre 0,02 e 0,05
mcg/mL). A biotransformação é hepática³. A concentração plasmática máxima é atingida entre 2,5 a
3,2 horas em pacientes jovens e entre 3,8 a 4,4 horas em pacientes idosos.
Nova Apresentação 10-2003
A excreção é 50% biliar e 4% renal⁴ na forma inalterada. A meia-vida plasmática está entre 11 a 14
horas (8 e 24 horas após dose única); a meia-vida tecidual está entre 2 a 4 dias.