FARMACODINÂMICA MERICOMB

Atualizado em 28/05/2016

Classe terapêutica1: hormônio2 para terapia de reposição.Após a menopausa3, o aparente efeito cardioprotetor exercido pelos estrógenos endógenos é
perdido. Portanto, nas mulheres, o risco de desenvolvimento de doenças cardiovasculares4 é
aumentado, tornando-se semelhante ao risco apresentado nos homens. Alguns estudos têm
demonstrado que a administração oral de valerato de estradiol por mulheres na pós-menopausa3
diminui a concentração de lipoproteínas de baixa densidade (LDL5-C) e também aumenta a
concentração de lipoproteínas de alta densidade (HDL6-C). Essas alterações são
reconhecidamente responsáveis por oferecer proteção no desenvolvimento de doenças arteriais
coronarianas.
O valerato de estradiol, utilizado em situações de deficiência estrogênica, é absorvido pelo
trato gastrintestinal; 50% ligam-se às proteínas7 plasmáticas e são rapidamente metabolizados
no fígado8 em estriol e estrona. É excretado na urina9 como ésteres de sulfato e de glicuronídeos,
juntamente com uma pequena proporção de estradiol inalterado. Outros metabólitos10 estão
sendo identificados. Os estrógenos atravessam a placenta.
A noretisterona é absorvida no trato gastrintestinal. Quando injetado, a substância é detectável
no plasma11 após 2 dias, não sendo completamente excretada na urina9 após 5 dias. Há muitas
variações quanto ao tempo de meia-vida de eliminação e quanto à biodisponibilidade. Os
metabólitos10 mais importantes são vários isômeros da 5-alfa-diidronoretisterona e da
tetraidronoretisterona, que são excretados principalmente como glicuronídeos.

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Complementos

1 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
2 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
3 Menopausa: Estado fisiológico caracterizado pela interrupção dos ciclos menstruais normais, acompanhada de alterações hormonais em mulheres após os 45 anos.
4 Doenças cardiovasculares: Doença do coração e vasos sangüíneos (artérias, veias e capilares).
5 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
6 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterolâ€. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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8 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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11 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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